全部名称: 氯法齐明、氯苯吩嗪、Clofaziminum、Lamprene、Clofazimine
适 应 症:适用于确诊为麻风结节性麻风的患者,包括氨苯砜耐药型、合并麻风结节性红斑的患者,以及人类免疫缺陷病毒(HIV)合并感染的麻风结节性麻风患者。
生产厂家:美国雅培
氯法齐明(Clofazimine)在抗麻风病及麻风病反应的治疗中发挥了重要作用。
1、通用名称:氯法齐明(Clofazimine)
2、商品名称:LAMPRENE
主要用于联合治疗麻风病,具体包括:
1、瘤型麻风(包括对氨苯砜耐药的瘤型麻风)。
2、伴有麻风结节性红斑(ENL)并发症的瘤型麻风。
3、为防止耐药性的产生,本品仅作为初始治疗的一部分与其他抗麻风药联合使用。
1、规格:每粒软胶囊含微粒化氯法齐明50毫克。
2、性状:棕色球形软胶囊,内容物为药物混悬于油蜡基质中。
1、有效成分:氯法齐明
2、非活性成分(胶囊内含):蜂蜡、丁羟甲苯、柠檬酸、乙基香兰素、明胶、甘油、氧化铁、卵磷脂、对甲氧基苯乙酮、对羟基苯甲酸酯类、植物油、丙二醇。
常规用量:
1、对氨苯砜敏感的瘤型麻风:每日100毫克,随餐服用。作为联合疗法的一部分,至少持续2年,最好直至皮肤涂片查菌阴性,之后换用其他合适的抗麻风药单药治疗。
2、对氨苯砜耐药的瘤型麻风:每日100毫克,随餐服用。与一种或多种其他抗麻风药联合使用3年,之后以每日100毫克的氯法齐明单药维持。
3、伴有麻风结节性红斑(ENL):每日100至200毫克,与基础抗麻风治疗及临床指示的类固醇同时使用。一旦反应得到控制,应尽快将剂量减至每日100毫克。
4、服用方法:务必与餐同服,以提高吸收并减少胃肠道不适。
1、肝功能损害患者:应避免使用,除非获益明确大于风险。
2、肾功能损害患者:轻中度损害无需调整剂量;重度损害患者需慎用。
3、儿童:安全性和有效性尚未确立。
4、老年人:通常应谨慎选择剂量,从低端开始。
5、HIV合并感染患者:无需调整剂量。
1、服药与进食:必须与餐同服。与空腹相比,餐后服药可使达峰时间缩短(从12小时减至8小时)。
2、忘记服药(漏服):建议按常规用法用量在下次餐时服用,不建议一次性服用双倍剂量。
3、呕吐处理:若在服药后不久发生呕吐,可咨询医生。
4、高风险用药提醒:
胃肠道反应:本品可在肠道黏膜沉积,引起腹痛、恶心、呕吐、腹泻,严重者可致肠梗阻、胃肠道出血或脾梗死。若出现上述症状,应立即就医,可能需要减量、停药或延长给药间隔。
QT间期延长:每日剂量超过100毫克或与其他延长QT间期的药物(如贝达喹啉)合用,可能导致尖端扭转型室性心动过速。需监测心电图,若QTcF间期≥500毫秒或出现心律失常,应停药。
皮肤及体液变色:75%-100%的患者会出现皮肤(粉红至棕黑色)、结膜、泪液、汗液、痰液、尿液及粪便变色。需提前告知患者,且这种变色在停药后可能需要数月或数年才能消退。
心理影响:皮肤变色可能导致抑郁甚至自杀。需监测患者的心理健康状况。
1、孕妇:动物实验显示对胎儿有危害(如颅骨骨化延迟、流产、死胎)。新生儿出生时可能出现皮肤色素沉着,通常在一年内逐渐消退。仅在潜在获益证明对胎儿合理时使用。
2、育龄期女性:用药前需进行妊娠试验。治疗期间及停药后至少4个月内,必须使用有效的避孕措施。
3、哺乳期女性:本品可经乳汁分泌。母乳喂养的新生儿可能出现皮肤变色。需权衡利弊决定是否哺乳。
4、有生育能力的男性:治疗期间及停药后至少4个月内,性交时应使用安全套。
1、最常见(发生率40%-50%):腹痛/上腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠道不耐受。
2、非常常见(75%-100%):皮肤、结膜及体液(汗、泪、痰、尿、粪)红至棕黑色色素沉着。
3、常见(8%-28%):鱼鳞病、皮肤干燥。
4、偶见(1%-5%):皮疹、瘙痒。
5、罕见(<1%):肠梗阻、胃肠道出血、脾梗死、抑郁/自杀(继发于皮肤变色)、尖端扭转型室速(QT延长)、眩晕、嗜睡、肝功能异常、低钾血症、视网膜病变等。
十、禁忌症
对氯法齐明或本品任何辅料成分有过敏史的患者。
1、延长QT间期的药物:与贝达喹啉或其他延长QT间期的药物合用,可增加QT延长和心律失常风险。需监测心电图。
2、CYP3A4/5底物药物:本品可能抑制CYP3A4/5,导致这些药物(如部分HIV蛋白酶抑制剂、钙通道阻滞剂等)浓度升高,增加毒性风险。联合用药时应监测相关药物毒性。
3、异烟肼:高剂量氯法齐明(300毫克/日)与异烟肼联用,可使氯法齐明血药浓度升高。
4、交叉耐药性:与氨苯砜、利福平无交叉耐药。
1、储存温度:不得高于25°C。
2、防潮:置于密闭容器内保存。