富马酸二甲酯(DimethylFumarate)主要通过激活Nrf2通路发挥免疫调节和细胞保护作用。

一、药品名称‌

通用名(商品名)：富马酸二甲酯(英文：DimethylFumarate，商品名：TECFIDERA®)

二、适应症‌

用于治疗成人复发性多发性硬化症(MS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。

三、规格和性状‌

1、本品为硬明胶肠溶胶囊。

2、规格‌：120毫克(绿色帽/白色瓶身)和240毫克(绿色帽/绿色瓶身)。

3、性状‌：胶囊壳印有黑色字样“BG12120mg”或“BG-12240mg”。内容物为白色至类白色粉末。

四、主要成分‌

活性成分‌：富马酸二甲酯。

五、用法用量‌

1、标准疗程‌：

起始剂量‌：口服120毫克，每日两次，连用7天。

维持剂量‌：7天后，剂量增至240毫克，每日两次，口服。

2、服用方法‌：

应整粒吞服胶囊，‌不得‌压碎、咀嚼或将胶囊内容物洒在食物上。

可与食物同服或空腹服用。

3、剂量调整‌：

对于无法耐受维持剂量的患者，可考虑暂时减量至120毫克，每日两次，但应在4周内恢复至240毫克的推荐维持剂量。

若患者仍无法耐受恢复后的剂量，应考虑停药。

如果与食物同服仍出现潮红反应，可在服药前30分钟服用非肠溶包衣阿司匹林(最高325毫克)，可能有助于减轻潮红的发生率或严重程度。

六、用药注意事项‌

1、随餐服用‌：为减少潮红反应的发生，建议与食物同服。

2、漏服处理‌：药品说明书中未明确给出具体处理建议，若发生漏服，一般原则是如果接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，按原计划服用下次剂量，‌切勿一次服用双倍剂量‌。具体应遵医嘱或咨询药剂师。

3、呕吐处理‌：未提及针对呕吐后的特殊补服指南。若服用后短时间内发生呕吐，可能影响药物吸收，建议咨询医生。

4、潮红管理‌：潮红是常见反应，通常在治疗初期出现并随时间改善。同服食物或提前服用非肠溶阿司匹林(如上述)可帮助缓解。

七、特殊人群用药‌

1、孕妇‌：现有数据未表明会增加重大出生缺陷、流产或其他不良妊娠结局的风险，但动物实验显示有发育毒性。用药需权衡利弊。

2、哺乳期妇女‌：尚不清楚药物是否会随乳汁分泌。应考虑母乳喂养的益处及母亲对治疗的临床需求，以及药物对婴儿的潜在影响。

3、儿童‌：尚未确立在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年人‌：临床研究未包含足够数量的65岁及以上患者，无法确定其反应是否与年轻患者不同。

八、不良反应‌

1、常见不良反应(发生率≥10%，且发生率较安慰剂组高≥2%)‌：潮红、腹痛、腹泻、恶心。

2、其他较常见不良反应‌：呕吐、瘙痒、皮疹、消化不良、天门冬氨酸氨基转移酶升高等。

3、严重不良反应(需警惕)‌：

过敏反应及血管性水肿：可在首剂或治疗期间的任何时间发生。

进行性多灶性脑白质病：一种罕见但可能致命的脑部病毒感染。

带状疱疹及其他严重机会性感染。

淋巴细胞减少症：需在治疗前、治疗开始后6个月、以及此后每6至12个月监测全血细胞计数及淋巴细胞计数。

肝损伤：治疗前及治疗期间需监测肝功能(血清转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素)。

严重胃肠道反应：包括穿孔、溃疡、出血和梗阻，部分可致命。

潮红：可能导致治疗中断。

九、禁忌症‌

对富马酸二甲酯或TECFIDERA的任何辅料有已知超敏反应的患者禁用。

十、药物相互作用‌

1、研究显示，富马酸二甲酯或其活性代谢物与其他药物发生显著相互作用的可能性较低。

2、特定研究未发现与干扰素β-1a、醋酸格拉替雷或阿司匹林(提前30分钟服用)存在相关的药代动力学相互作用。

3、与联合口服避孕药(诺孕曲明和炔雌醇)合用未观察到显著影响。

4、与非活疫苗(破伤风类毒素疫苗、肺炎球菌多糖疫苗、脑膜炎球菌疫苗)同时使用，未削弱抗体反应。‌尚未评估与活疫苗或减毒活疫苗同时使用的安全性和有效性‌。

十一、存储方法‌

1、储存温度：15°C至30°C(59°F至86°F)。

2、避光保存，置于原装容器中。

十二、生产厂家‌

由‌BiogenInc.(百健公司)‌生产，地址：美国马萨诸塞州剑桥市。