全部名称: 维莫德吉、Erivedge、vismodegib
适 应 症:患有转移性基底细胞癌或经手术治疗后复发、不适合手术及放射治疗的局部晚期基底细胞癌的成人患者。
生产厂家:瑞士罗氏
维莫德吉是一种选择性Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂,通过靶向结合并抑制跨膜蛋白Smoothened(SMO),阻断Hh信号传导,从而抑制基底细胞癌(BCC)细胞的异常增殖。
维莫德吉(英文商品名:Erivedge,通用名:vismodegib)。
适用于治疗成人转移性基底细胞癌,或局部晚期基底细胞癌(该类型需满足以下条件:手术后复发、不适合手术且不适合放疗)。
1、规格:150mg胶囊。
2、性状:胶囊为粉红色不透明囊身和灰色不透明囊帽,囊身上印有黑色“150mg”字样,囊帽上印有黑色“VISMO”字样。
活性成分:维莫德吉(vismodegib)。
1、推荐剂量:每日一次,每次150mg,口服。
2、服用方式:可随餐或空腹服用。需整粒吞服,不得打开或压碎胶囊。
3、漏服处理:若漏服一剂,应跳过该次剂量,按原计划服用下一剂。
1、对于无法耐受的不良反应,可暂停用药最长8周,直至症状改善或缓解。
2、若发生严重皮肤不良反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物反应),需永久停药。
3、若出现严重或无法耐受的肌肉骨骼不良反应,应中断用药;若反复出现或症状严重/无法耐受,需永久停药。
1、饭前饭后:均可。
2、漏服:跳过漏服剂量,按原计划服用下一剂。
3、呕吐:若发生呕吐,不建议补服,应按原计划服用下一剂。
4、其他注意事项:
胚胎-胎儿毒性风险极高,育龄女性用药前7天内需确认未孕,用药期间及末次给药后24个月内需采取有效避孕措施。
男性患者精液中含药物,用药期间及末次给药后3个月内,即使已行输精管切除术,也需使用避孕套,避免使怀孕伴侣或有生育能力的女性伴侣暴露于药物。
用药期间及末次给药后24个月内禁止献血或血液制品。
男性患者用药期间及末次给药后3个月内禁止捐精。
可能出现严重皮肤反应、肌肉相关问题(如痉挛、疼痛)及儿童骨骺过早闭合等风险,需密切监测。
1、孕妇:禁用,有致胚胎-胎儿死亡或严重出生缺陷风险。
2、哺乳期女性:不建议哺乳,用药期间及末次给药后24个月内应停止哺乳。
3、育龄女性及男性:需采取严格避孕措施。
4、儿童:安全性和有效性未确立,有骨骺过早闭合风险,不适用。
5、老年人:临床研究数据不足,需谨慎。
6、肝/肾功能不全者:轻至中度肝损伤或肾功能不全者无需调整剂量;严重肾功能不全的影响未知。
1、最常见不良反应(发生率≥10%)包括:肌肉痉挛、脱发、味觉障碍、体重减轻、疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、便秘、关节痛、呕吐、味觉丧失。
2、其他重要不良反应包括:严重皮肤反应、肌肉骨骼不良反应(可能伴肌酸磷酸激酶升高)、月经停止(育龄女性)、实验室检查异常(如低钠血症、氮质血症、低钾血症)等。
无明确禁忌症。
1、临床研究表明,与氟康唑(CYP2C9和CYP3A4中度抑制剂)、伊曲康唑(CYP3A4强抑制剂及P-gp抑制剂)或雷贝拉唑(胃酸减少剂)合用,对维莫德吉药代动力学无显著临床影响。
2、维莫德吉对罗格列酮(CYP2C8底物)或口服避孕药(炔雌醇/炔诺酮)的药代动力学也无显著影响。体外研究显示,维莫德吉是BCRP转运蛋白抑制剂,非CYP1A2、CYP2B6或CYP3A诱导剂。
1、储存于20°C至25°C(68°F至77°F)室温下,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内短时存放。
2、保持瓶盖紧闭,防潮。
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