阿扎胞苷片(Azacitidine)，是一种创新的抗代谢、去甲基化药物，阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物，通过抑制DNA/RNA甲基转移酶，发挥其去甲基化作用，广泛应用于血液肿瘤的治疗中。

一、药品名称‌

通用名称：‌阿扎胞苷(Azacitidine)

商品名称：‌ONUREG®

二、适应症‌

ONUREG(阿扎胞苷)是一种核苷代谢抑制剂，适用于已通过强化诱导化疗获得首次完全缓解(CR)或血细胞计数不完全恢复的完全缓解(CRi)，且无法完成强化治愈治疗的急性髓系白血病(AML)成年患者的继续治疗。

三、规格和性状‌

本品为薄膜衣片，300毫克片剂。

四、主要成分‌

活性成分：‌阿扎胞苷。

五、用法用量‌

给药途径：‌口服。

推荐剂量：‌每个28天周期的第1至14天，每日一次口服300毫克。

给药时机：‌在每天大致相同的时间服用，可与食物同服或单独服用。

止吐预处理：‌在开始治疗的前2个周期，应在每次给药前30分钟服用止吐药以预防恶心和呕吐。如果2个周期后未发生恶心呕吐，可省略止吐预防。

治疗周期：‌应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

六、剂量调整‌

主要针对不良反应进行剂量调整，以下是关键调整原则：

骨髓抑制‌

若在周期第1天绝对中性粒细胞计数(ANC)‌<0.5Gi/L‌，则中断治疗，待ANC恢复至≥0.5Gi/L后以原剂量恢复治疗。

若出现ANC‌<1Gi/L伴发热‌：首次发生则中断治疗，待ANC恢复至≥1Gi/L后以原剂量恢复;若连续2个周期发生，则中断治疗后，待ANC恢复，以‌200毫克‌剂量恢复;若剂量减少后仍出现发热性中性粒细胞减少，则将治疗周期缩短7天。

若出现血小板‌<50Gi/L伴出血‌：首次发生则中断给药，待血小板恢复至≥50Gi/L后以原剂量恢复;若连续2个周期发生，则中断给药后，待血小板恢复，以‌200毫克‌剂量恢复;若剂量减少后仍出现出血性血小板减少，则将治疗周期缩短7天。

胃肠道毒性(3级或4级恶心呕吐或腹泻)‌

首次发生：中断给药，待毒性缓解至1级或以下后以原剂量恢复。

再次发生：中断给药直至缓解至1级或以下，以‌200毫克‌剂量恢复。

若剂量减少后仍发生毒性，则将治疗周期缩短7天。

若经剂量和周期调整后毒性持续或再次发生，则停用ONUREG。

其他不良反应(3级或4级)‌

处理原则与胃肠道毒性类似，包括中断给药、支持治疗、减量至200毫克或缩短疗程。

七、用药注意事项‌

饭前饭后：‌可随餐或空腹服用，无特定要求。

服药方式：‌‌必须整片吞服‌，不可切割、压碎、咀嚼药片。

漏服处理：‌若当日漏服或未按常规时间服药，‌应在同一天尽快补服‌，次日恢复常规服药时间。‌切勿在同一天服用两倍剂量‌。

呕吐处理：‌若服药后呕吐，‌不应在同日补服‌，应于次日按常规时间服用下一剂。

重要警告：‌

不可替代：‌‌严禁‌用ONUREG替代静脉或皮下注射用阿扎胞苷，反之亦然，因药代动力学、适应症和给药方案不同，可能导致严重不良反应或治疗无效。

处理注意事项：‌ONUREG属于危险药品，应遵循特殊处理和处置规程。若药粉接触皮肤，立即用肥皂和水彻底清洗;若接触黏膜(如眼睛、口腔)，立即用清水冲洗。

八、特殊人群用药‌

妊娠期妇女：‌本品有胚胎-胎儿毒性风险，可能造成胎儿伤害。应告知妊娠期女性潜在风险。有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后至少6个月内应采取有效避孕措施;有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间及末次给药后至少3个月内应采取有效避孕措施。

哺乳期妇女：‌建议治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。

老年人使用(≥65岁)：‌临床研究中未观察到安全性和有效性的总体差异。

肾功能不全：‌

轻度至重度肾功能不全(肌酐清除率CLcr15-89mL/min)：无需调整起始剂量。

重度肾功能不全(CLcr15-29mL/min)：需更密切监测不良反应，并根据不良反应调整剂量。

肝功能不全：‌

轻度肝功能不全(总胆红素≤正常上限且AST>正常上限，或总胆红素1-1.5倍正常上限伴任何AST值)：无需调整剂量。

中度肝功能不全(总胆红素>1.5-3倍正常上限)：尚未确立推荐剂量。

重度肝功能不全(总胆红素>3倍正常上限)：尚未进行研究。

儿童用药：‌尚未确立安全性和有效性。

生育能力：‌基于动物数据，本品可能损害男性和女性的生育能力。

九、不良反应‌

常见不良反应(发生率≥10%)：‌恶心、呕吐、腹泻、疲劳/乏力、便秘、肺炎、腹痛、关节痛、食欲减退、发热性中性粒细胞减少、头晕、肢体疼痛。

严重不良反应：‌

骨髓抑制：‌新发或加重的3/4级中性粒细胞减少(49%)、血小板减少(22%);发热性中性粒细胞减少(12%)。

胃肠道毒性：‌3/4级恶心、呕吐、腹泻。

其他：‌严重过敏反应、间质性肺病、肿瘤溶解综合征等(上市后监测报告)。

导致停药的主要不良反应(>1%)：‌恶心(2.1%)、腹泻(1.7%)、呕吐(1.3%)。

十、禁忌症‌

对阿扎胞苷或ONUREG任何成分有严重过敏史的患者禁用。

十一、药物相互作用‌

胃酸减少剂：‌与质子泵抑制剂(如奥美拉唑)同服，阿扎胞苷的全身暴露量(AUC)增加约19%，但最大血药浓度(Cmax)无影响。

酶与转运体：‌在临床相关浓度下，阿扎胞苷不显著抑制或诱导主要细胞色素P450酶，也不是P-糖蛋白等常见转运体的底物或抑制剂。

十二、存储方法‌

储存温度：‌储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下;允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短途运输。

包装要求：‌‌必须储存在原装瓶中‌(瓶内有两个干燥剂罐)，并‌保持瓶盖紧闭‌。切勿吞食干燥剂罐。

处置：‌按危险药品的特殊处置规程进行处理。