托法替尼是一种口服小分子Janus激酶(JAK)抑制剂，通过选择性抑制JAK-STAT信号通路，调节免疫细胞活性和炎症反应。

一、药品名称

1、通用名：托法替尼(Tofacitinib)

2、商品名：XELJANZ®

二、适应症

1、类风湿关节炎：用于对甲氨蝶呤疗效不足或无法耐受的成年中重度活动性患者。

2、银屑病关节炎：用于对甲氨蝶呤或其他改善病情抗风湿药疗效不足或无法耐受的成年活动性患者。

3、溃疡性结肠炎：用于对肿瘤坏死因子抑制剂疗效不足或无法耐受的成年中重度活动性患者。

4、多关节型幼年特发性关节炎：用于2岁及以上活动性患者。

三、规格和性状

5毫克：片剂。

四、主要成分

1、活性成分：托法替尼枸橼酸盐。

2、辅料：各类片剂及口服溶液含不同辅料，如乳糖、纤维素、二氧化钛、聚乙二醇等。

五、用法用量

1、类风湿关节炎/银屑病关节炎：托法替尼5毫克每日两次，或托法替尼XR11毫克每日一次。

2、溃疡性结肠炎：

诱导治疗：托法替尼10毫克每日两次或XR22毫克每日一次，持续至少8周，最长16周。

维持治疗：托法替尼5毫克每日两次或XR11毫克每日一次。

幼年特发性关节炎：根据体重调整剂量，每日两次口服。

六、剂量调整

1、肾功能中度至重度损害或肝功能中度损害者：推荐托法替尼5毫克每日一次。

2、严重肝功能损害者：不推荐使用。

3、使用强CYP3A4抑制剂或中效CYP3A4联合强CYP2C19抑制剂者：需减量。

4、出现淋巴细胞减少、中性粒细胞减少或贫血时：需中断或调整剂量。

七、用药注意事项

1、服药时间：普通片和口服溶液每日两次，缓释片每日一次，可与食物同服或单独服用。

2、漏服处理：尽快补服，若接近下一次服药时间则跳过，勿加倍剂量。

3、服药后呕吐：若在服药后不久发生呕吐，不建议补服，应等待至下一次预定时间服药。

4、缓释片应整片吞服，不可压碎、分裂或咀嚼。服药后可能在粪便中看到完整空壳，属正常现象。

八、特殊人群用药

1、孕妇：现有数据不足，建议告知医生。

2、哺乳期：用药期间及末次给药后不建议哺乳。

3、儿童：仅批准2岁及以上幼年特发性关节炎患者使用口服溶液。

4、老年人(≥65岁)：感染风险较高，需谨慎使用。

5、肝肾功能不全者：中度至重度损害需调整剂量，严重肝损害者禁用。

九、不良反应

常见不良反应包括：

1、上呼吸道感染、鼻咽炎、头痛、腹泻。

2、血脂升高、血压升高、肌酸磷酸激酶升高。

3、带状疱疹感染风险增加。

4、严重感染、恶性肿瘤、血栓、胃肠道穿孔等为潜在严重不良反应。

十、禁忌症

1、无绝对禁忌症，但存在以下情况时不应开始或应中断治疗：

2、活动性严重感染。

3、淋巴细胞计数<500细胞/毫米³、中性粒细胞计数<1000细胞/毫米³、血红蛋白<9克/分升。

十一、药物相互作用

1、避免与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用，可能降低疗效。

2、与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中效CYP3A4+强CYP2C19抑制剂(如氟康唑)合用需减量。

3、不推荐与生物制剂或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联合使用。

十二、存储方法

片剂：储存于20°C–25°C。