全部名称: 帕博西林、哌柏西利、爱博新、Ibrance、Palbonix
适 应 症:适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺相关疾病。
生产厂家:老挝大熊
2018年8月6日中国国家药监局NMPA批准了辉瑞公司的帕博西尼在中国的上市,这是中国首款获批上市的CDK4/6抑制剂,在2021年10月被纳入了国家医保目录。
1、通用名:帕博西尼
2、商品名:IBRANCE
3、英文名:Palbociclib
本品与来曲唑联合,适用于治疗绝经后女性的雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌,作为其转移性疾病的初始内分泌治疗方案。
125毫克胶囊:不透明硬明胶胶囊。
1、活性成分:帕博西尼。
2、辅料:微晶纤维素、一水乳糖、羟乙酸淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁和硬明胶胶囊壳。胶囊壳含有明胶、氧化铁红、氧化铁黄和二氧化钛;印刷油墨含有虫胶、二氧化钛、氢氧化铵、丙二醇和西甲硅油。
1、推荐起始剂量:125毫克,每日一次,随餐服用。
2、给药方案:连续服用21天,随后停药7天,组成一个完整的28天治疗周期。本品需与来曲唑(2.5毫克,每日一次,在28天周期内连续服用)联合使用。
3、服用方法:应整粒吞服,不可咀嚼、压碎或打开胶囊。如果胶囊破损、开裂或不完整,不得服用。
1、剂量调整基于个体安全性和耐受性。
2、推荐剂量水平:起始剂量125毫克/天;首次剂量降低至100毫克/天;第二次剂量降低至75毫克/天。若需降至75毫克/天以下,应停止治疗。
3、血液学毒性调整:根据中性粒细胞计数等指标,可能需要暂停给药、延迟开始下一周期和/或降低剂量。
4、非血液学毒性调整:对于持续存在的3级或以上非血液学毒性,需暂停给药直至症状缓解,然后以降低的剂量恢复治疗。
5、与强CYP3A抑制剂联用:应避免联用。若必须联用,应将本品剂量降至75毫克,每日一次;停用强效抑制剂后,可恢复至原剂量。
1、服药时间:每日大约同一时间随餐服用,以增加吸收并减少血药浓度波动。
2、漏服或呕吐:如果患者呕吐或漏服一剂,当天不应补服。下一次处方剂量应在常规时间服用。
1、孕妇:基于动物研究及作用机制,本品可导致胎儿危害,孕妇禁用。育龄女性在治疗期间及末次给药后至少两周内需采取有效避孕措施。
2、哺乳期妇女:建议哺乳期妇女在治疗期间停止哺乳。
3、育龄男性:基于动物发现,治疗可能损害男性生育力。
4、儿童:安全性和有效性尚未确定。
5、老年人:未观察到与年轻患者的总体差异,但部分老年个体敏感性更高不能排除。
6、肝/肾功能不全:轻度肝损伤或轻中度肾损伤患者无需调整剂量。中度或重度肝损伤、重度肾损伤患者的数据缺乏。
1、最常见的不良反应(发生率≥10%)包括:中性粒细胞减少症、白细胞减少症、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心、口腔炎、脱发、腹泻、血小板减少症、食欲下降、呕吐、无力、周围神经病变、鼻出血。
2、需警惕的严重不良反应:中性粒细胞减少(需密切监测血常规)、感染、肺栓塞。
暂无明显禁忌症,但要谨防患者对药物成分过敏。
1、强效CYP3A抑制剂:避免同时使用。若无法避免,需降低本品剂量。
2、强效和中效CYP3A诱导剂:避免同时使用。
3、治疗窗窄的敏感CYP3A4底物:与本品合用可能需要减少这些药物的剂量。
4、葡萄柚产品:可能增加本品血药浓度,治疗期间应避免食用。
储存于20℃至25℃(68℉至77℉);允许在15℃至30℃(59℉至86℉)之间短途运输。
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