全部名称: 伊布替尼、亿珂、依鲁替尼、Ibrutix、lbrucent、Imbruvica、Ibrutinib
适 应 症:适用于CLL/SLL、伴有17p缺失的 CLL/SLL、WM的成人患者,以及cGVHD,且在至少一种全身治疗后失败的1岁及以上儿童和成人患者。
生产厂家:老挝大熊
依鲁替尼(Ibrutinib)是一种小分子激酶抑制剂,通过阻断B细胞受体(BCR)信号通路,抑制恶性B淋巴细胞的增殖和存活,同时调节肿瘤微环境,用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
1、通用名:依鲁替尼(Ibrutinib)
2、商品名:IMBRUVICA
1、套细胞淋巴瘤(MCL):适用于至少接受过一种既往治疗的成人患者。
2、慢性淋巴细胞白血病(CLL):适用于至少接受过一种既往治疗的成人患者。
140mg胶囊。
1、活性成分:Ibrutinib
2、辅料:交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠;胶囊壳含明胶、二氧化钛和黑色墨水。
1、MCL:560mg(4粒140mg胶囊)每日1次口服。
2、CLL:420mg(3粒140mg胶囊)每日1次口服。
3、服用方式:整粒吞服,不可打开、压碎或咀嚼;每日固定时间服用,可与食物同服或空腹。
1、不良反应调整:
首次发生≥3级非血液学毒性或4级血液学毒性:暂停用药,恢复后按原剂量重启。
再次发生:MCL降至420mg/日,CLL降至280mg/日;第三次发生则进一步减量140mg/日。
2、CYP3A抑制剂联用:强效抑制剂需避免联用或暂停用药;中效抑制剂需减量至140mg/日。
1、漏服:当日尽快补服,次日恢复正常服药,不可双倍剂量补服。
2、饮食禁忌:避免葡萄柚、葡萄柚汁及塞维利亚橙(可能增加血药浓度)。
3、监测要求:每月检查血常规;定期监测肾功能、血压及感染迹象。
1、孕妇:禁用,可能导致胎儿畸形,需采取非激素避孕措施(女性用药期间及停药后4周)。
2、哺乳期:用药期间及停药1周内禁止哺乳。
3、肝损伤:基线肝损伤患者避免使用。
4、肾损伤:轻中度无需调整;重度(CLcr<25mL/min)数据不足。
1、常见(≥20%):
MCL:血小板减少、腹泻、中性粒细胞减少、贫血、疲劳、肌肉骨骼痛、外周水肿。
CLL:血小板减少、腹泻、瘀伤、中性粒细胞减少、上呼吸道感染。
2、严重反应:出血(48%MCL/63%CLL)、感染(肺炎等)、肾功能损害、第二原发恶性肿瘤(皮肤癌等)。
无明确禁忌症,但对本品或辅料过敏者禁用。
1、强效CYP3A抑制剂(如酮康唑):避免联用,否则血药浓度可能增加24倍。
2、强效CYP3A诱导剂(如利福平):避免联用,否则血药浓度可能降低10倍。
常温(20°C-25°C)保存,允许短期存放于15°C-30°C;保持原包装密封。
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