全部名称: 塞普替尼、赛普替尼、塞尔帕替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292
适 应 症:适用于经检测证实存在RET基因融合或RET基因突变的患者,包括成人和2岁及以上儿童和青少年
生产厂家:老挝卢修斯
塞尔帕替尼(Retevmo)是一种高选择性、强效的激酶抑制剂,通过靶向抑制RET(RearrangedDuringTransfection)基因的突变或融合形式发挥作用。
1、通用名:塞尔帕替尼(Selpercatinib)
2、商品名:Retevmo™
1、成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。
2、12岁及以上晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)需系统治疗的患者。
3、12岁及以上晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌需系统治疗且放射性碘难治患者。
胶囊剂型:40mg)。
1、活性成分:塞尔帕替尼。
2、辅料:微晶纤维素、胶态二氧化硅(胶囊壳含明胶、二氧化钛等)。
1、常规剂量:
≥50kg:160mg口服,每日2次(间隔12小时);<50kg:120mg口服,每日2次。
2、服用方式:
整粒吞服,不可咀嚼或压碎。
饭前饭后均可,但若联用质子泵抑制剂(如奥美拉唑)需与食物同服。
3、漏服处理:
若距下次服药>6小时可补服,否则跳过。
4、呕吐处理:
呕吐后无需补服,按原计划时间服用下一剂。
1、肝毒性:AST/ALT升高时暂停给药,恢复后减量2级(如160mg→120mg)。
2、高血压:3级高血压暂停用药,控制后减量;4级永久停药。
3、QT延长:3级暂停至恢复,减量;4级永久停药。
4、严重肝损伤:剂量减半(如160mg→80mg)。
1、联用限制:
避免与强/中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或诱导剂(如利福平)联用。
抗酸药需间隔2小时服用。
2、监测要求:
用药前及治疗期间定期检测肝功能、血压、QT间期、电解质。
1、孕妇:具有胚胎毒性,需避孕至停药后1周。
2、哺乳期:治疗期间及停药1周内避免哺乳。
3、儿童:≥12岁安全有效,<12岁数据不足。
4、肝损伤:严重者需减量。
常见(≥25%)包括:
1、实验室异常:AST/ALT升高、高血糖、低白蛋白、低钙。
2、临床症状:口干、腹泻、高血压、疲劳、皮疹、水肿。
无明确禁忌症。
1、CYP3A影响:强抑制剂增药效(需减量),强诱导剂降药效(避免联用)。
2、CYP2C8/3A底物:可能增加其血药浓度(如瑞格列奈)。
常温(20-25℃)保存,允许短期15-30℃波动。
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