全部名称: 卡马替尼、卡玛替尼、妥瑞达、Capmatinib、Tabrecta、妥瑞达
适 应 症:适用于存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者
生产厂家:老挝卢修斯
卡马替尼(Capmatinib)是一种口服小分子激酶抑制剂,选择性靶向间质上皮转化因子(MET),尤其是针对导致MET外显子14跳跃的突变。
1、通用名:卡马替尼(Capmatinib)
2、商品名:TABRECTA®(美国上市名称)
3、剂型:薄膜衣片
4、主要成分:每片含卡马替尼150mg或200mg(以琥珀酸盐形式存在),辅料包括微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁等。
转移性非小细胞肺癌(NSCLC):用于治疗经FDA批准检测确认存在MET外显子14跳跃突变的成人患者。该适应症基于总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准,后续可能需验证临床获益。
1、规格:200mg
2、性状:薄膜衣片,表面光滑,内容物为白色至类白色粉末。
1、推荐剂量:400mg口服,每日2次(间隔约12小时),可与食物同服或空腹服用。
2、服药方式:整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。
3、漏服处理:若漏服或呕吐,无需补服,按原计划下一次服药。
1、不良反应调整:首次减量至300mg每日2次,第二次减量至200mg每日2次。若仍无法耐受,永久停药。
2、肝功能异常:ALT/AST>3倍正常值上限(ULN)伴胆红素升高时永久停药;单纯ALT/AST升高可暂停给药,恢复后减量。
3、肾功能不全:轻中度无需调整,重度(CrCl<30mL/min)未研究。
1、饮食影响:不受食物影响,但避免与含铝/镁抗酸剂同服(需间隔2小时)。
2、光敏反应:可能引起光敏性,建议防晒。
3、肺毒性:监测新发或加重的呼吸症状(如咳嗽、发热、呼吸困难),疑似间质性肺病(ILD)需永久停药。
1、孕妇:禁用(动物实验显示致畸性)。
2、哺乳期:治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。
3、儿童:安全性未确立。
4、老年人:无需调整剂量。
1、常见(≥20%):外周水肿(52%)、恶心(44%)、疲劳(32%)、呕吐(28%)、呼吸困难(24%)、食欲下降(21%)。
5、严重反应:ILD/肺炎(4.5%,可致死)、肝毒性(ALT/AST升高13%,6%为3-4级)。
无绝对禁忌症,但需避免用于已知对成分过敏者。
1、CYP3A强/中度诱导剂(如利福平):降低疗效,避免联用。
2、CYP1A2/P-gp/BCRP底物(如咖啡因、地高辛):可能增加其血药浓度,需调整剂量。
1、原包装保存,防潮,内置干燥剂。
2、储存温度:20-25°C(允许短期15-30°C波动)。开封后6周未用完需丢弃。
注:治疗期间需定期监测肝功能、肺功能及MET突变状态。避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)联用。
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