全部名称: 卡帕塞替尼、Capivasertib、Truqap
适 应 症:适用于患有HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌,且经FDA批准检测确认肿瘤组织中存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变,在转移性疾病环境中接受至少一种内分泌治疗后进展,或在完成辅助内分泌治疗后12个月内复发的成年患者
生产厂家:老挝卢修斯
卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服小分子激酶抑制剂,通过靶向抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT(包括AKT1、AKT2、AKT3亚型)的活性发挥作用。
1、通用名:卡帕塞替尼(Capivasertib)
2、商品名:TRUQAP™
3、剂型:口服薄膜包衣片
4、主要成分:每片含卡帕塞替尼160mg或200mg(活性成分)。
HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌:联合氟维司群治疗携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌成人患者,且患者需在转移性疾病阶段接受过至少一种内分泌治疗进展,或辅助治疗后12个月内复发。
1、规格:160mg(圆形米色片,刻有“CAV160”);200mg(胶囊形米色片,刻有“CAV200”)。
2、包装:每瓶64片,配备儿童安全瓶盖。
1、推荐剂量:400mg(2片200mg)口服,每日2次(间隔约12小时),连服4天后停药3天,循环进行。可与食物同服或空腹服用。
2、漏服处理:若漏服≤4小时可补服,超过4小时则跳过;呕吐后无需补服。
3、特殊用药:与强CYP3A抑制剂联用时需减量至320mg每日2次。
1、首次减量:320mg(2片160mg)每日2次;
2、二次减量:200mg每日2次;
3、永久停药:无法耐受二次减量时。
4、调整依据:
(1)、高血糖:空腹血糖>250mg/dL时暂停,恢复后减量;
(2)、腹泻:≥3级时暂停至恢复至1级;
(3)、皮肤反应:≥3级皮疹需暂停或永久停药。
1、高血糖监测:治疗前及期间定期检测空腹血糖和HbA1c,糖尿病患者需加强监测。
2、腹泻管理:72%患者出现腹泻,建议备止泻药并增加补液。
3、皮肤反应:58%患者发生皮疹,严重时需停药并咨询皮肤科。
4、饮食禁忌:避免葡萄柚汁(干扰代谢)。
1、孕妇:禁用(动物实验显示胚胎毒性)。
2、哺乳期:治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
3、肝损伤:中重度(Child-PughB/C)需减量或禁用。
4、儿童:安全性未确立。
1、常见(≥20%):腹泻(72%)、皮肤反应(58%)、高血糖(57%)、淋巴细胞减少(47%)、恶心(35%)、疲劳(35%)。
2、严重反应:3-4级高血糖(2.8%)、腹泻(9%)、皮肤毒性(17%)。
1、对卡帕塞替尼或辅料严重过敏者;
2、联用强CYP3A诱导剂(如利福平)。
1、强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑):需减量至320mg每日2次;
2、CYP3A底物(如咪达唑仑):可能增加后者暴露量。
室温(20-25°C)保存,原瓶避光防潮。
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