卡帕塞替尼(Capivasertib)详细中文说明书-海鸥药房

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卡帕塞替尼(Capivasertib)详细中文说明书

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发表时间：2025-09-17 17:38

卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种新型AKT激酶抑制剂，通过靶向抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路发挥抗肿瘤作用，目前主要针对HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌开展临床研究，其独特间歇给药方案可平衡疗效与安全性。

1 基本信息

（1）通用名称：卡帕塞替尼、Capivasertib

（2）研发代号：AZD5363

（3）靶点特性：选择性抑制AKT1/2/3亚型，IC50值约3nM

（1）通路抑制：阻断PI3K/AKT/mTOR信号传导，克服内分泌治疗耐药

（2）细胞效应：诱导G1期阻滞和凋亡，抑制肿瘤细胞增殖与存活

（3）协同作用：与氟维司群联用可增强ER阳性乳腺癌细胞敏感性

（1）主要适应症：联合氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌（FDA突破性疗法认定）

（2）扩展研究：AKT1/PIK3CA突变实体瘤（前列腺癌、子宫内膜癌等）

（1）标准方案：400mg口服每日2次（用药4天/停药3天）

（2）剂量调整：根据毒性分级可降至320mg或200mg

（3）给药注意：整片吞服，避免与强效CYP3A4抑制剂联用

（1）常见反应：腹泻（58%）、皮疹（39%）、恶心（35%）

（2）血液毒性：中性粒细胞减少（28%）、贫血（22%）

（3）特殊反应：高血糖（需监测）、QT间期延长（基线心电图检查）

（1）CAPItello-291研究：中位PFS 7.2个月vs 3.6个月（对照组）

（2）客观缓解率：AKT通路突变患者ORR达22%

（3）生存获益：总生存期延长趋势（成熟数据待公布）

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