仑伐替尼是一种口服的靶向抗癌药物，属于多激酶抑制剂。它通过抑制多种促进肿瘤生长和血管生成的激酶来发挥作用。

适应症

仑伐替尼主要用于治疗以下几种癌症：

1. 分化型甲状腺癌(DTC)：用于治疗局部复发或转移、进展性且放射性碘难治的分化型甲状腺癌患者。

2. 肾细胞癌(RCC)：与帕博利珠单抗(Pembrolizumab)联合使用，作为晚期肾细胞癌成人患者的一线治疗。或者，与依维莫司(Everolimus)联合使用，用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌成人患者。

3. 肝细胞癌(HCC)：用于治疗不可切除的肝细胞癌患者。

作用机制

仑伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要靶点包括血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET和KIT等。通过抑制这些激酶的活性，仑伐替尼能够阻断肿瘤细胞生长所需的信号通路，并抑制肿瘤血管的新生(抗血管生成)，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

用法用量

仑伐替尼为胶囊剂型，需整粒吞服，通常每日一次，固定时间服用，可与或不与食物同服。

分化型甲状腺癌(DTC)：推荐剂量为每日一次，每次24毫克。

肾细胞癌(RCC)：

与帕博利珠单抗联用：推荐剂量为仑伐替尼每日一次，每次20毫克，联合帕博利珠单抗每3周一次静脉输注。

与依维莫司联用：推荐剂量为仑伐替尼每日一次，每次18毫克，联合依维莫司每日一次，每次5毫克。

肝细胞癌(HCC)：推荐剂量基于患者体重。体重60公斤或以上的患者，推荐剂量为每日一次，每次12毫克;体重低于60公斤的患者，推荐剂量为每日一次，每次8毫克。

剂量调整：医生会根据患者出现的副作用(如高血压、蛋白尿、肝功能损害、肾功能损害、心力衰竭、胃肠道穿孔等)严重程度，指导患者进行剂量暂停、剂量减低或永久停药。患者必须严格遵医嘱调整剂量，不可自行更改。仑伐替尼有4毫克和10毫克两种规格胶囊用于剂量调整。

常见副作用

仑伐替尼治疗可能引起多种副作用，其发生频率和严重程度因个体、适应症及联合用药方案而异。常见副作用包括：

高血压：非常常见，需要密切监测血压，通常需要使用降压药控制。

疲乏：感觉异常疲倦或虚弱。

腹泻：大便次数增多或稀便。

食欲下降和体重减轻：食欲不振，导致体重下降。

恶心、呕吐：胃部不适感或呕吐。

口腔炎/口腔黏膜炎：口腔疼痛、发炎或溃疡。

蛋白尿：尿液中蛋白质含量升高，需要定期尿液检查监测。

手足皮肤反应：手掌或脚底出现红肿、疼痛、脱皮、水疱或麻木感。

发音困难：声音嘶哑或改变。

腹痛：腹部疼痛或不适。

头痛：头部疼痛。

出血：可能包括鼻出血、牙龈出血等，严重时可能发生内脏出血。

甲状腺功能异常：可能导致甲状腺功能减退或亢进，需要监测甲状腺功能。

肝功能指标异常：如丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。

重要注意事项

高血压：治疗前和治疗期间需严格控制血压。治疗开始后第一周应监测血压，之后至少每月一次，并根据需要更频繁监测和调整降压治疗。出现严重高血压时需暂停仑伐替尼。

心力衰竭：可能发生心脏泵血功能下降(射血分数降低)。需监测心功能相关临床症状和体征，出现心力衰竭症状或体征时需暂停或停用仑伐替尼。

动脉血栓栓塞事件：可能增加心肌梗死、中风等风险。发生动脉血栓栓塞事件时应停用仑伐替尼。

肝毒性：可能引起严重的肝脏损伤。需定期监测肝功能指标。出现肝衰竭或肝性脑病时应永久停用仑伐替尼。

蛋白尿：定期进行尿液检查监测蛋白尿。出现肾病综合征时应停用仑伐替尼。

肾衰竭和肾功能损害：可能发生急性肾衰竭或肾功能恶化。需监测肾功能，出现危及生命的肾衰竭时应停用仑伐替尼。

​胃肠道穿孔和瘘管形成：存在胃肠穿孔或形成异常通道(瘘管)的风险。发生胃肠道穿孔或危及生命的瘘管时应停用仑伐替尼。

QT间期延长：可能引起心电图QT间期延长，增加室性心律失常风险。需监测心电图和电解质(钾、钙、镁)。出现3级或以上QT间期延长时需暂停仑伐替尼。

低钙血症：可能引起血钙水平降低。需定期监测血钙水平，必要时补充钙剂。

可逆性后部脑病综合征(PRES)：一种罕见的神经系统疾病(症状包括头痛、癫痫、意识模糊、视力问题等)。出现PRES时应停用仑伐替尼。

出血：可能发生严重甚至致命的出血事件。出现严重或危及生命的出血时应停用仑伐替尼。

伤口愈合受损：可能影响伤口愈合。择期大手术前至少停用仑伐替尼1周，大手术后至少2周内不要给药，直至伤口充分愈合。伤口愈合并发症解决后恢复用药的安全性尚未确定。

胚胎-胎儿毒性：对胎儿有严重危害，可导致死亡或先天畸形。育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少30天内必须采取有效的避孕措施。妊娠期间禁用。

特殊人群用药

孕妇：禁用。有致胎儿畸形的风险。

哺乳期妇女：建议在治疗期间及末次给药后至少1周内停止哺乳。

育龄期男女：育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少30天内必须采取有效避孕。男性患者若有育龄期女性伴侣，在治疗期间及末次给药后1周内也应采取有效避孕。

儿童用药：安全性和有效性尚未确立。

老年人用药：65岁及以上患者未观察到总体安全性存在显著差异，但某些副作用(如腹泻、食欲下降、呕吐)发生率可能更高。

肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者无需调整剂量。中度肝功能损害患者(Child-PughB级)需减量：治疗甲状腺癌和肾癌时起始剂量降至14毫克/日(单药)或10毫克/日(联合帕博利珠单抗);治疗肝癌时不推荐使用。重度肝功能损害患者(Child-PughC级)禁用。

肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害或终末期肾病患者需谨慎使用，密切监测不良反应。