仑伐替尼(Lenvatinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由日本卫材(Eisai)公司研发,主要用于治疗甲状腺癌、肝细胞癌和肾细胞癌等恶性肿瘤,具有广谱抗肿瘤活性和显著的临床疗效。
(1)药物类别:多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),属于小分子靶向抗肿瘤药物。
(2)研发公司:由日本卫材公司研发,2015年首次获得美国FDA批准上市。
(3)给药方式:口服胶囊制剂,每日一次给药,使用方便。
(1)靶点抑制:选择性抑制VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、RET和KIT等多种受体酪氨酸激酶。
(2)抗血管生成:通过阻断VEGF信号通路,有效抑制肿瘤血管形成。
(3)直接抗肿瘤:干扰肿瘤细胞增殖和转移相关的多条信号通路。
(1)甲状腺癌:用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌,显著延长无进展生存期。
(2)肝细胞癌:一线治疗不可切除的晚期肝癌,客观缓解率优于传统药物。
(3)肾细胞癌:与依维莫司联用治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期病例。
(1)肝癌治疗:REFLECT研究显示中位总生存期13.6个月,客观缓解率24%。
(2)甲状腺癌:疾病进展风险降低79%,中位无进展生存期18.3个月。
(3)肾癌联合:与依维莫司联用中位无进展生存期14.6个月。
(1)常见反应:高血压、蛋白尿、腹泻、疲劳等,多数可控。
(2)严重反应:可能发生动脉血栓、肝功能异常等,需密切监测。
(3)管理策略:剂量调整和对症治疗可有效控制不良反应。
(1)广谱抗肿瘤:对多种实体瘤有效,适应症持续扩展。
(2)联合潜力:与免疫检查点抑制剂联用可增强疗效。
(3)用药便利:口服给药提高患者依从性和生活质量。