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全部名称： 阿帕鲁他胺薄膜片，安森珂，阿帕他胺，阿帕鲁胺，Apalutamide，Erleada
适 应 症：适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者
生产厂家：孟加拉碧康
阿帕鲁胺（Apalutamide）说明书
通用名：Apalutamide
商品名：Erleada
全部名称：阿帕鲁他胺薄膜片，安森珂，阿帕他胺，阿帕鲁胺，Apalutamide，Erleada
适应症：
适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。
用法用量：
推荐的每日口服剂量为240毫克（四片60毫克片剂）。
口服使用。
片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。
不良反应：
最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折，和周围水肿。
禁忌：
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
妊娠。
注意事项：
接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。
痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA
贮藏：
贮存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允许至15°C至30°C(59°F至86°F)
贮存在原始包装，不要遗弃干燥剂。避光和潮湿保护。
作用机制：
阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。
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