索托拉西布 Sotorasib：用法用量、耐药机制与注意事项-海鸥药房

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索托拉西布 Sotorasib：用法用量、耐药机制与注意事项

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发表时间：2026-05-29 17:50

索托拉西布(商品名Lumakras/AMG510)是用于特定癌症的靶向药物，其标准剂量为每日960mg口服，需注意肝毒性、间质性肺病等风险，并针对特殊人群调整用药方案。以下从用法用量、耐药机制及注意事项三方面详细说明。

1用法用量规范

(1)标准剂量：非小细胞肺癌/结直肠癌患者每日一次口服960mg，固定时间服用以维持血药浓度稳定。

(2)剂量调整：出现3-4级不良反应需暂停用药，恢复后按480mg→240mg阶梯减量，间质性肺病需永久停药。

(3)服药管理：漏服6小时内可补服，呕吐后不补服;避免与强效CYP3A诱导剂联用影响药效。

(1)靶点突变：KRASG12C突变可能发生二次变异(如Y96D、R68S)，导致药物结合位点构象改变。

(2)旁路激活：MAPK/ERK通路再激活或EGFR/HER2信号代偿性增强是常见耐药途径。

(3)表型转化：上皮-间质转化(EMT)或小细胞肺癌转化可能降低药物敏感性。

(1)肝毒性监测：治疗前3个月每3周检查肝功能，AST/ALT>3×ULN伴胆红素升高需永久停药。

(2)间质性肺病：新发呼吸困难或咳嗽需立即暂停用药，确诊后永久终止治疗。

(3)特殊人群：孕妇禁用，哺乳期停止喂养;Child-PughC级肝损患者避免使用。

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