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尼拉帕尼(Niraparib)能长期吃吗?效果怎么样?作用机制是什么?
相关药品:尼拉帕尼     阅读量:59
发表时间:2025-11-21 17:52

尼拉帕尼(Niraparib)是一种PARP抑制剂,主要用于卵巢癌等实体瘤的维持治疗,可长期服用但需监测血液毒性。其通过诱导合成致死效应发挥抗肿瘤作用,显著延长无进展生存期。

1、长期用药可行性

(1)维持治疗标准:获批用于铂敏感复发性卵巢癌的长期维持治疗,直至疾病进展或不可耐受毒性。

(2)临床试验数据:NOVA研究显示中位治疗持续时间可达11个月,部分患者持续用药超过2年。

(3)血液学监测:需每月检测血细胞计数,出现3/4级血液毒性需中断给药或减量至200mg/日。

2、治疗效果评估

(1)无进展生存期:BRCA突变患者中位PFS达21个月,非突变组9.3个月(安慰剂组分别为5.5/3.9个月)。

(2)客观缓解率:单药治疗gBRCA突变患者的ORR为34%,中位缓解持续时间9.2个月。

(3)生存质量:较化疗显著降低脱发等毒性,但贫血/疲劳发生率较高。

3、作用机制详解

(1)PARP抑制:选择性阻断PARP-1/2酶活性,抑制肿瘤细胞DNA单链损伤修复。

(2)合成致死:在HRD阳性肿瘤中,与BRCA突变产生协同致死效应。

(3)捕获机制:形成PARP-DNA复合物,阻碍复制叉进展导致双链断裂。

4、用药注意事项

(1)起始剂量:300mg每日一次,整粒吞服,餐前餐后均可。

(2)肝肾功能:轻度损伤无需调整,中重度肝损或肌酐清除率<30mL/min时慎用。

(3)药物相互作用:避免与强CYP3A诱导剂合用,可能降低疗效50%以上。

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相关药品

全部名称:尼拉帕尼、尼拉帕利、Niraparib、Zejula、MK-4827
生产厂家:老挝卢修斯
药品规格:
100mg*30片
药品价格:¥1013.00