全部名称: 康奈非尼、恩考芬尼、恩可非尼、Braftovi、Encorafenib
适 应 症:患有BRAF-V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌患者
生产厂家:法国Pierre Fabre
康奈非尼(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂。
通用名:康奈非尼(Encorafenib)
商品名:BRAFTOVI™
英文名:Encorafenib Capsules
适用人群:与比美替尼(Binimetinib)联用,治疗不可切除或转移性黑色素瘤(BRAF V600E或V600K突变,需经FDA批准检测确认)。
限制:不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
规格:
50 mg胶囊:橙色帽印“A”,米色体印“LGX 50mg”。
75 mg胶囊:米色帽印“A”,白色体印“LGX 75mg”。
性状:硬明胶胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
活性成分:Encorafenib(丙氨酸替尼)。
辅料:共聚维酮、泊洛沙姆188、微晶纤维素、琥珀酸、交联聚维酮、胶态二氧化硅、植物源硬脂酸镁。
常规剂量:450 mg口服,每日1次(联用比美替尼45 mg每日2次),餐前或餐后均可。
漏服:若漏服,12小时内补服;超过12小时则跳过,勿双倍剂量。
呕吐:呕吐后无需补服,按原计划下次服药。
不良反应调整:
首次减量至300 mg/日,第二次减至200 mg/日,若仍不耐受则永久停药。
特定毒性(如QTc延长、葡萄膜炎)需暂停或永久停药(详见表2)。
药物相互作用:
CYP3A4强/中效抑制剂:剂量减至原1/3(强抑制剂)或1/2(中效抑制剂)。
饮食:无需空腹,但避免葡萄柚(可能增加血药浓度)。
监测:
用药前及期间需监测心电图(QT间期)、电解质、肝功能、皮肤病变及视力变化。
禁忌症:无明确禁忌,但需警惕合并用药风险(如CYP3A4诱导剂)。
孕妇:可能致胎儿 harm,需使用非激素避孕(激素避孕药可能失效)。
哺乳期:治疗期间及停药2周内避免哺乳。
儿童:安全性未确立。
肝/肾功能不全:轻中度无需调整;重度无推荐剂量。
常见(≥25%):疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛。
严重:
皮肤鳞癌/基底细胞癌(2.6%)、出血(19%)、QT延长、葡萄膜炎(4%)。
单药使用时皮肤毒性风险更高(如掌跖红斑综合征51%)。
无绝对禁忌,但禁用野生型BRAF患者。
CYP3A4抑制剂/诱导剂:避免联用强/中效诱导剂;抑制剂需调整剂量。
QT延长药物:避免联用(如抗心律失常药)。
激素避孕药:可能失效,需改用非激素避孕。
保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C),原瓶密封,防潮(勿移除干燥剂)。
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