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全部名称： 克唑替尼、赛可瑞、Crizotinib、Xalkori、Crizalk
适 应 症：间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者以及ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
生产厂家：老挝卢修斯
克唑替尼(Crizotinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1原癌基因(ROS1)及肝细胞生长因子受体(c-Met)等激酶的活性，阻断肿瘤细胞增殖和生存信号通路。
通用名：Crizotinib(克唑替尼)
商品名：XALKORI®
1.成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)：经FDA批准的检测方法确认为ALK或ROS1阳性的患者
2.儿童≥1岁及年轻成人：复发或难治性系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)
3.成人及儿童≥1岁：不可切除、复发或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)
胶囊：
200mg：粉红色不透明帽/白色不透明体，印有"Pfizer"和"CRZ200"
250mg：粉红色不透明帽/体，印有"Pfizer"和"CRZ250"
口服颗粒：
20mg：浅蓝色不透明帽/白色不透明体
50mg：灰色不透明帽/浅灰色不透明体
150mg：浅蓝色不透明帽/体
主要成分
活性成分：克唑替尼
辅料：微晶纤维素、无水乳糖、硬脂富马酸钠等
包衣成分：羟丙甲纤维素、二氧化钛、聚乙二醇等
成人NSCLC/IMT：250mg口服，每日2次
儿童ALCL/IMT：280mg/m²基于体表面积，每日2次
服药要求：
可与食物同服或空腹服用
整粒吞服胶囊，不可咀嚼、压碎或掰开
口服颗粒需从壳中倒出直接服用或与勺/药杯同用
1.肝毒性：ALT/AST>5×ULN时暂停，恢复后减量
2.ILD/肺炎：永久停药
3.QT延长：QTc>500ms时暂停，恢复后减量
4.肾功能不全：严重者需减量
5.强CYP3A抑制剂联用：需减量
饮食：可与食物同服
漏服：≤12小时可补服，>12小时跳过
呕吐：不需补服，按原计划服下次剂量
视觉监测：出现视觉变化立即报告
避免：葡萄柚及制品
妊娠/哺乳：禁用，治疗期间及停药后需避孕
儿童：≥1岁ALCL/IMT患者安全有效
肝功能不全：中重度需减量
肾功能不全：严重者需减量
常见(≥25%)：
视觉障碍(63%)、恶心(55-56%)、腹泻(60-61%)、呕吐(46-47%)、水肿(31-49%)
严重：
肝毒性(11%ALT升高)、ILD(2.9%)、QT延长(2.1%)
无绝对禁忌症
强CYP3A抑制剂：避免联用(如酮康唑)
强CYP3A诱导剂：避免联用(如利福平)
CYP3A底物：可能需减量
20-25°C保存，避光原包装存放
口服颗粒开封后应立即服用
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