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全部名称： 卡非佐米，Kyprolis，Carfilzomib
适 应 症：Kyprolis是一种蛋白酶体抑制剂适，用于治疗既往至少接受过2种药物治疗（硼替佐米和1种免疫调节剂），并有证据显示在完成末次治疗后60天内疾病进展的多发性骨髓瘤
生产厂家：美国安进
卡非佐米(Carfilzomib)说明书
通用名：Carfilzomib
商品名：Kyprolis
全部名称：卡非佐米，Kyprolis，Carfilzomib
适应症：
Kyprolis是一种蛋白酶体抑制剂适，用于治疗既往至少接受过2种药物治疗（硼替佐米和1种免疫调节剂），并有证据显示在完成末次治疗后60天内疾病进展的多发性骨髓瘤。
用法用量：
本品不同剂型，不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
1，本品应经2-10min进行静脉注射，每周连续注射2天，持续3周（即在第1、2、89、15、16天注射），然后停药12天，每28天为一疗程。在第一疗程，起始剂量为20mg / m 2，如果耐受，在第二疗程可将剂量增至27mg / m 2，并在后续治疗中维持此剂量。或直到出现不接受的毒性。
2，如出现毒性，应根据毒性等级调整剂量。
禁忌：
1，尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品引起的后果，选择停药或停止哺乳。
2，儿童用药的安全性及有效性尚未确定。
3，Ⅲ或Ⅳ级心力衰竭的患者的安全性尚未明确。
警告：
应警惕本品以下不良反应：心搏骤停，充血性心力衰竭，心肌梗死，肺动脉高压，肺组织的并发症，输液反应，肿瘤溶解综合征，血小板减少症，心脏毒性和肝功能崩溃。
贮于2-8℃，原盒避光保存。
1、26S蛋白体酶是一种蛋白质复合物，能够降解泛激素蛋白。蛋白体酶的重要作用是调节细胞内特殊蛋白的浓度，从而维持细胞内环境的稳定。26S蛋白酶由1个20S核心部分组成。和2个19S的分解部分组成。20S核心尺寸的2个环（β环）分别有3个活性位点（β1，β2和β5），这些活力位点与蛋白酶体的3种主要蛋白质降低活力有关（分别为后谷氨酰胺缩肤肽（PGPH），磷酸蛋白酶样作用和糜蛋白酶样作用）。蛋白质进入核心部分后逐步被降解成含3-25个氨基酸的取代，并依次被其他的细胞肽酶革新。
2，本品为四肽环氧丙烷酮蛋白酶体抑制剂，不可逆转与20S蛋白酶N末端苏氨酸含活性位点相结合。本品主要靶点为构成蛋白酶体（c205）和免疫蛋白酶上（120s） ）的糜蛋白酶样（CT-L）亚基，通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，从而诱发肿瘤细胞死亡。在体外试验中，本品在实体瘤和血液肿瘤细胞中显示抗增殖和动物实验显示，本品可抑制血液和组织中蛋白酶体活性，并延缓多发性骨髓瘤，血液肿瘤和实体瘤模型中的肿瘤生长。
