全部名称: 依普利酮、Inspra、Eplerenone
适 应 症:心肌梗死后心力衰竭和高血压的成人患者。
生产厂家:Pfizer/ 辉瑞制药
依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体的结合,抑制钠离子重吸收和钾离子排泄,从而减少水钠潴留、降低血压,并改善心脏功能。
1、通用名:依普利酮(Eplerenone)
2、商品名:INSPRA
1、用于稳定性成年患者、伴左室射血分数降低(≤40%)的症状性心力衰竭,在急性心肌梗死后改善生存率。
2、用于成人高血压的治疗,降低血压,从而减少致死性和非致死性心血管事件(主要是卒中和心肌梗死)。
规格:25mg
活性成分:依普利酮(Eplerenone)。
1、心衰(梗死后):初始25mg每日一次,4周内如耐受可增至50mg每日一次。
2、高血压:常规起始50mg每日一次;降压效果不足时,可增至50mg每日两次(不推荐更高剂量)。
1、血钾<5.0mEq/L:可上调剂量(如从25mg隔日一次调至25mg每日一次,或25mg每日一次调至50mg每日一次)。
2、血钾5.0–5.4mEq/L:无需调整。
3、血钾5.5–5.9mEq/L:下调剂量(如50mg每日一次调至25mg每日一次,或25mg每日一次调至25mg隔日一次,或25mg隔日一次暂停用药)。
4、血钾≥6.0mEq/L:暂停用药,待血钾降至<5.5mEq/L后以25mg隔日一次重新开始。
1、吸收不受食物影响,饭前饭后均可。
2、建议遵医嘱或尽快补服,若接近下次服药时间则跳过漏服剂量,不双倍服用。
1、肾功能损害:肌酐清除率≤30mL/min者禁用。高血压患者中肌酐清除率<50mL/min者禁用。
2、肝功能损害:中度肝损害(Child-PughB级)暴露量增加,需谨慎。
3、老年:65岁以上患者高钾血症风险增加;75岁以上心衰患者未显示生存获益。
4、儿童:尚未确立高血压或心衰治疗的有效性与安全性。
5、妊娠:数据不足,仅在明确需要时使用。
6、哺乳:未知是否入乳,应权衡利弊。
1、心衰患者(发生率>2%且高于安慰剂):高钾血症、血肌酐升高。
2、高血压患者:不良反应总体不常见。
3、上市后经验:血管性水肿、皮疹。
4、男性乳房发育、阴道异常出血随治疗时间延长发生率增加。
1、对所有患者:
起始治疗时血钾>5.5mEq/L。
肌酐清除率≤30mL/min。
联用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)。
2、对高血压患者额外禁忌:
2型糖尿病伴微量白蛋白尿。
男性血肌酐>2.0mg/dL,女性>1.8mg/dL。
肌酐清除率<50mL/min。
联用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶)。
1、强效CYP3A抑制剂:禁止联用。
2、中效CYP3A抑制剂(如维拉帕米、红霉素、沙奎那韦、氟康唑):心衰患者不超过25mg每日一次;高血压患者起始25mg每日一次,最大25mg每日两次。
3、ACEI或ARB:增加高钾血症风险,需监测血钾与肾功能。
4、锂剂:可能引起锂中毒,监测血锂水平。
5、NSAIDs:可能减弱降压效果,并在肾功能不全患者中导致严重高钾血症,监测血压和血钾。
储存在25°C(77°F),允许波动范围15–30°C(59–86°F)。