全部名称: 硼替佐米、万珂、Velcade、Bortezomib
适 应 症:适用于成人患者的治疗,包括多发性骨髓瘤(既往未经治疗及复发/难治性)和套细胞淋巴瘤(既往未经治疗及至少接受过一次治疗后复发或进展)。
生产厂家:印度natco
硼替佐米(Velcade)是一种可逆性蛋白酶体抑制剂,通过特异性抑制26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,干扰细胞内蛋白质的降解过程,从而诱导细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。
1、通用名:硼替佐米(Bortezomib)
2、商品名:VELCADE®(万珂)
本品适用于治疗成年患者:
1、多发性骨髓瘤。
2、套细胞淋巴瘤。
每瓶为单剂量玻璃瓶,含无菌冻干粉3.5mg。
有效成分:硼替佐米,是一种蛋白酶体抑制剂。
1、重要用药指南:
仅供皮下或静脉使用,严禁鞘内注射。
推荐起始剂量为1.3mg/m²。
静脉注射应作为3-5秒的快速推注;皮下注射应在大腿或腹部轮流进行。
两次连续给药之间至少间隔72小时。
2、复溶方法:
静脉给药:用3.5mL的0.9%氯化钠复溶,最终浓度为1mg/mL。
皮下给药:用1.4mL的0.9%氯化钠复溶,最终浓度为2.5mg/mL。
给药体积需根据计算后的剂量抽取。
稳定性:复溶后的药物在25°C下,8小时内可使用(包括在注射器内的储存时间)。
1、肝功能损害:
轻度损害:无需调整起始剂量。
中度至重度损害:第一周期起始剂量应降至0.7mg/m²。后续周期可根据耐受性考虑增至1mg/m²或进一步降至0.5mg/m²。
2、周围神经病变:
出现新发或恶化的周围神经病变时,可能需要降低剂量或调整用药方案。
1级伴有疼痛或2级:剂量降至1mg/m²。
2级伴有疼痛或3级:暂停用药,待毒性缓解后,以0.7mg/m²每周一次重新给药。
4级:永久停药。
3、其他毒性:
出现3级及以上非血液学毒性或4级血液学毒性时,应暂停给药,直至症状缓解至1级或基线水平。恢复用药时,剂量应降低25%(例如从1.3mg/m²降至1mg/m²)。
1、给药前:计算剂量时需谨慎,因为每瓶含药量(3.5mg)可能超过患者所需剂量,避免过量。
2、给药期间:建议多饮水以防止脱水。糖尿病患者需密切监测血糖。
3、漏服:如果错过一次给药,应按照正常给药间隔时间(至少72小时)等待下一次计划给药,无需补双倍剂量。建议设置提醒或记录用药日程。
4、呕吐:如果患者在给药后呕吐,当天不应再次补给药,应等待下一次计划给药时间。
1、孕妇:基于其作用机制和动物研究,可能对胎儿造成伤害。治疗期间及末次给药后7个月内,育龄期女性及伴侣应采取有效避孕措施。
2、哺乳期妇女:建议治疗期间及末次给药后2个月内不要母乳喂养。
3、儿童:安全性和有效性尚未确定。
4、老年人:在≥65岁的患者中,3级和4级不良事件的发生率较高。
5、肾功能损害:无需调整起始剂量。如需透析,应在透析后给药。
6、糖尿病患者:使用口服降糖药的患者应密切监测血糖水平,并可能需要调整降糖药剂量。
1、最常见(发生率≥20%):恶心、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、周围神经病变、疲劳、神经痛、贫血、白细胞减少、便秘、呕吐、淋巴细胞减少、皮疹、发热和食欲下降。
2、严重警告:可能引起心脏毒性(如心力衰竭)、肺部毒性(如急性呼吸窘迫综合征)、可逆性后部脑病综合征、肿瘤溶解综合征、肝毒性及血栓性微血管病。
1、对硼替佐米、硼或甘露醇过敏者(包括发生过过敏性反应)。
2、禁用于鞘内注射,曾有鞘内注射导致死亡的报告。
1、强效CYP3A4诱导剂:避免合用,可能会降低硼替佐米的疗效。
2、强效CYP3A4抑制剂:合用时会增加硼替佐米的暴露量,应密切监测毒性,考虑减少剂量。
1、未开封:在25°C(77°F)的受控室温下保存,允许15°C至30°C的短期波动。保留在原包装中以避免光照。
2、复溶后:复溶后的产品在8小时内必须使用,可储存在原瓶或注射器中。
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