全部名称: 阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib
适 应 症: 经病理确诊为进展期肾细胞癌,且符合既往TKI或细胞因子治疗失败或者中高危不可切除或转移性肾细胞癌需一线联合治疗条件之一的患者。
生产厂家:印度Aprazer
阿昔替尼(Axitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性,阻断肿瘤血管生成信号通路,从而抑制肿瘤生长和转移。
1、商品名:INLYTA
2、通用名:阿昔替尼(Axitinib)
用于治疗先前一次系统性治疗失败后的晚期肾细胞癌(RCC)。
规格:5mg薄膜衣片
活性成分:阿昔替尼(Axitinib)
五、用法用量:
1、推荐起始剂量:口服,每次5mg,每日两次,间隔约12小时,可与食物同服或不同服。
2、服用方法:整片吞服,用一杯水送服。
1、根据个体安全性和耐受性,剂量可进行调整。
2、若需要强CYP3A4/5抑制剂,INLYTA剂量应减少约一半。
3、对于中度肝损伤患者,起始剂量应减少约一半。
4、剂量增加:若患者耐受良好且无>2级不良反应,可逐步增加剂量至7mg每日两次,进一步可增至10mg每日两次。
5、剂量减少:若需减少剂量,推荐剂量为3mg每日两次,进一步可减至2mg每日两次。
1、饭前饭后:可与食物同服或不同服。
2、漏服:若漏服,不应补服,下次按常规时间服用。
3、呕吐:若服药后呕吐,不应补服,下次按常规时间服用。
1、孕妇:可能对胎儿造成伤害,孕妇禁用。妇女在服药期间应避免怀孕。
2、哺乳期妇女:尚不清楚是否分泌入乳汁,服药期间应停止哺乳。
3、儿童:安全性和有效性尚未研究。
4、老年人:≥65岁患者无需调整起始剂量,但需注意老年患者可能更敏感。
5、肝损伤:中度肝损伤患者应减少起始剂量,重度肝损伤患者未研究。
6、肾损伤:无需根据肾损伤调整起始剂量,但需谨慎用于终末期肾病患者。
1、最常见(≥20%)的不良反应包括:腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发音困难、手足综合征、体重减轻、呕吐、衰弱和便秘。
2、其他严重不良反应包括:动脉和静脉血栓栓塞事件、出血事件、胃肠道穿孔和瘘管形成、甲状腺功能减退、伤口愈合并发症、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)、蛋白尿、肝酶升高。
无特定禁忌症。
1、避免与强CYP3A4/5抑制剂合用,若必须合用,应减少INLYTA剂量。
2、避免与强CYP3A4/5诱导剂合用。
3、葡萄柚或葡萄柚汁可能增加INLYTA的血浆浓度,应避免。
存储在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。