全部名称: 阿来替尼,安圣莎,艾乐替尼,阿雷替尼,Alectinib,Alecensa
适 应 症:适用于成人患者,包括肿瘤切除后需辅助治疗的ALK阳性NSCLC成人患者,以及ALK阳性转移性NSCLC成人患者。
生产厂家:老挝卢修斯
在非临床研究中,阿来替尼能够阻断ALK磷酸化及其下游信号蛋白(如STAT3和AKT)的激活,从而抑制肿瘤细胞增殖。
1、通用名:阿来替尼
2、商品名:ALECENSA
3、英文名:Alectinib
用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,且这些患者在使用克唑替尼后疾病进展或无法耐受克唑替尼。
1、规格:150毫克/粒
2、性状:胶囊。
1、活性成分:阿来替尼(以盐酸阿来替尼形式存在,每粒相当于161.33毫克盐酸阿来替尼)
1、推荐剂量为每次600毫克(即4粒150毫克胶囊),每日两次,随餐服用。
2、应持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
1、根据不良反应的严重程度,可能需要调整剂量。剂量调整分为三个级别:起始剂量为600毫克每日两次;首次减量为450毫克每日两次;第二次减量为300毫克每日两次。
2、若患者无法耐受300毫克每日两次,应永久停药。具体调整依据包括肝酶升高、胆红素升高、间质性肺病、症状性心动过缓、肌酸磷酸激酶升高等情况。
1、应随餐服用,以增加药物吸收。
2、胶囊应整粒吞服,不得打开或溶解。
3、若漏服一次,无需补服,按原定时间服用下一次剂量。
4、服药后若出现呕吐,无需补服,按原定时间服用下一次剂量。
1、孕妇:可能致胎儿伤害,用药期间及末次给药后1周内应有效避孕。
2、哺乳期:用药期间及末次给药后1周内不建议哺乳。
3、男性有生育能力伴侣者:用药期间及末次给药后3个月内应有效避孕。
4、儿童:安全性和有效性尚未确立。
5、老年人:临床研究数据不足。
6、肝肾功能不全:轻中度肝功能不全或轻中度肾功能不全无需调整剂量;中重度肝功能不全或重度肾功能不全患者的安全性尚未研究。
1、常见不良反应(发生率≥20%)包括疲劳、便秘、水肿、肌痛。
2、其他常见反应包括咳嗽、皮疹、恶心、头痛、腹泻、呼吸困难等。
3、实验室异常常见肝酶升高、肌酸磷酸激酶升高、贫血等。
4、严重不良反应包括肝毒性、间质性肺病、心动过缓、严重肌痛等。
无已知禁忌症。
1、目前未发现需调整剂量的药代动力学相互作用。
2、阿来替尼及其代谢物不抑制主要CYP酶,但可能抑制P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白。
储存温度不超过30°C(86°F),置于原包装中,避光防潮。