全部名称: 奥拉帕尼、奥拉帕利、利普卓、Olaparib、Lynparza、Olanib、Olaparix、Lynib
适 应 症:存在生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌,以及生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌,且之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗的成人患者。
生产厂家:老挝大熊
2018年8月23日,国家药品监督管理局(CFDA)正式批准奥拉帕利在中国上市,成为国内上市的首款PARP抑制剂,且已经纳入医保报销。
1、通用名称:奥拉帕利
2、商品名称:LYNPARZA®
3、剂型:片剂
1、用于对含铂化疗完全或部分应答的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
2、用于治疗既往接受过3线及以上化疗的、携带胚系BRCA突变(gBRCAm)的晚期卵巢癌成人患者。使用前需通过FDA批准的伴随诊断检测确认BRCA突变状态。
150毫克片剂。
1、活性成分:奥拉帕利。
1、推荐剂量:每次300毫克(2片150毫克片剂),每日口服两次,早晚间隔约12小时。
2、疗程:应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3、服用方法:整片吞服,不可咀嚼、压碎、溶解或掰开。可在餐前或餐后服用。
1、不良反应剂量调整:首次降低至250毫克(1片150毫克+1片100毫克)每日两次;如需再次降低,则降至200毫克(2片100毫克)每日两次。
2、与CYP3A抑制剂合用:应避免合用。如必须合用强效CYP3A抑制剂,奥拉帕利应减量至100毫克每日两次;如合用中效CYP3A抑制剂,则减量至150毫克每日两次。
3、肾功能不全患者:中度肾功能损害患者(CLcr31-50mL/min)推荐剂量为200毫克每日两次。轻度肾功能损害患者无需调整剂量。严重肾功能损害患者数据缺失。
1、漏服:不应补服,应按常规时间服用下一次剂量。
2、呕吐:如果服药后发生呕吐,不应补服,应按常规时间服用下一次剂量。
3、食物与葡萄柚:服药期间应避免食用葡萄柚、葡萄柚汁、塞维利亚橙子和塞维利亚橙汁,因其可能抑制CYP3A酶,增加奥拉帕利血药浓度。
剂型区别:片剂与胶囊剂生物利用度不同,严禁按毫克对毫克basis互换使用。
1、孕妇:本品可导致胎儿损害,孕妇禁用。育龄女性在开始治疗前应进行妊娠试验。
2、育龄女性:治疗期间及末次给药后至少6个月内应采取有效避孕措施。
3、哺乳期女性:治疗期间及末次给药后1个月内禁止哺乳。
4、儿童:安全性和有效性尚未确立。
5、老年人:临床研究中未观察到与年轻患者有总体差异。
6、肝损伤患者:轻度肝损伤患者无需调整起始剂量。中重度肝损伤患者数据缺失。
1、常见不良反应(发生率≥20%)包括:贫血、恶心、疲劳(包括乏力)、呕吐、鼻咽炎/上呼吸道感染/流感、腹泻、关节痛/肌痛、味觉障碍、头痛、消化不良、食欲下降、便秘、口腔炎。
2、常见实验室异常(发生率≥25%)包括:血红蛋白降低、平均红细胞体积升高、淋巴细胞减少、白细胞减少、绝对中性粒细胞计数降低、血清肌酐升高、血小板减少。
3、严重警告:
骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病:发生率<1.5%,多数致死。需监测血常规。
肺炎:发生率<1%,部分致死。出现新发或加重的呼吸道症状需中断治疗并评估。
无。
1、CYP3A抑制剂:避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用,否则需调整奥拉帕利剂量。
2、CYP3A诱导剂:避免与强效或中效CYP3A诱导剂合用,因其可能降低奥拉帕利疗效。
3、抗肿瘤药物:与其他具有骨髓抑制作用的抗肿瘤药(尤其是DNA损伤剂)合用可能增强并延长骨髓抑制毒性。
1、储存于20°C至25°C,允许在15°C至30°C之间波动。
2、储存在原装瓶中以防潮。