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考比替尼(Cobimetinib)是一种选择性MEK1/2抑制剂，通过阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路发挥抗肿瘤作用，主要用于治疗BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。其核心功效包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡及增强免疫应答，常与BRAF抑制剂联合使用以延缓耐药性产生。
1核心药理作用
(1)信号通路抑制：特异性结合MEK1/2的ATP结合位点，阻断ERK磷酸化，抑制异常激活的MAPK通路，该通路在BRAF突变肿瘤中起关键驱动作用。
(2)细胞周期阻滞：通过下调细胞周期蛋白D1表达，使肿瘤细胞停滞于G1期，抑制DNA复制和有丝分裂。
(3)促凋亡效应：上调促凋亡蛋白BIM表达，同时抑制抗凋亡蛋白MCL-1，双重机制诱导肿瘤细胞程序性死亡。
2临床治疗功效
(1)黑色素瘤治疗：与维莫非尼联用显著延长BRAFV600突变患者无进展生存期(PFS)，客观缓解率可达68%，中位PFS达12.3个月。
(2)耐药性管理：通过垂直抑制MAPK通路上下游(BRAF+MEK)，减少单药治疗导致的通路再激活，延长药物有效持续时间。
(3)免疫调节：降低肿瘤微环境中免疫抑制因子如IL-6、VEGF的分泌，增强T细胞浸润和活性，潜在提升免疫治疗效果。
3特殊作用机制
(1)选择性抑制：对MEK1/2的抑制活性比对其他激酶高100倍以上，减少脱靶效应带来的不良反应。
(2)代谢稳定性：主要经CYP3A4代谢，半衰期约44小时，支持每日一次给药方案，提高患者依从性。
(3)组织分布：在肿瘤组织中浓度可达血浆浓度的5倍，显示良好的靶向蓄积特性。
