全部名称: 考比替尼,卡比替尼,Cotellic,Cobimetinib
适 应 症:不能经手术切除的晚期黑色素瘤成年患者。
生产厂家:老挝卢修斯
考比替尼(Cotellic®)是一种多激酶抑制剂,通过选择性抑制MEK1和MEK2激酶的活性,阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
考比替尼(Cobimetinib),商品名COTELLIC。
用于治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,需与威罗菲尼(vemurafenib)联用。不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
1、规格:20mg薄膜衣片,每片含考比替尼富马酸盐22mg(相当于考比替尼游离碱20mg)。
2、性状:白色圆形片剂。
1、活性成分:考比替尼富马酸盐。
2、辅料:微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁(片芯);聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇3350、滑石粉(包衣)。
1、用法:口服,每日一次,每次60mg(3片20mg),连续服用21天后停药7天(28天为一周期)。
2、用量:与食物同服或空腹均可。漏服或呕吐后无需补服,按原计划下次剂量继续服用。
1、首次减量:40mg每日一次;二次减量:20mg每日一次;若仍无法耐受则永久停药。
2、CYP3A抑制剂联用:避免强/中度CYP3A抑制剂;若必须联用(≤14天),剂量降至20mg,停药后恢复原剂量。
1、饮食:无特殊要求。
2、漏服/呕吐:跳过该次剂量,按计划服用下一剂。
3、其他:
避免日晒,使用SPF≥30防晒霜。
用药期间监测肝功能、左心室射血分数(LVEF)、肌酸磷酸激酶(CPK)及视力变化。
1、孕妇:禁用,可能致胎儿畸形。育龄女性需避孕至停药后2周。
2、哺乳期:停药后2周内禁止哺乳。
3、肝/肾功能不全:轻中度无需调整剂量,重度无明确推荐。
4、儿童/老年人:安全性未确立。
1、常见(≥20%):腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐。
2、严重不良反应:
3、新发皮肤/非皮肤恶性肿瘤(如鳞状细胞癌)。
4、出血(如脑出血)、心肌病、严重皮疹、视网膜病变、肝毒性、横纹肌溶解。
无绝对禁忌症,但对成分过敏者禁用。
1、CYP3A抑制剂(如伊曲康唑):显著增加考比替尼血药浓度,避免联用。
2、CYP3A诱导剂(如利福平):降低考比替尼疗效,避免联用。
30°C(86°F)以下室温保存,保持干燥。