拉泽替尼(Lazertinib)是一种针对特定基因突变型非小细胞肺癌的靶向治疗药物,主要通过抑制EGFR突变发挥抗肿瘤作用,临床效果显著且能穿透血脑屏障。
(1)非小细胞肺癌:与埃万妥单抗联合,用于经FDA批准的检测方法确认存在EGFR第19外显子缺失或第21外显子L858R替代突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者的一线治疗。
(1)靶向抑制:特异性抑制EGFRT790M耐药突变及外显子19缺失/L858R激活突变,避免野生型EGFR受影响。
(2)血脑屏障穿透:独特分子结构可有效进入中枢神经系统,控制脑转移病灶。
(1)EGFR外显子19缺失突变。
(2)EGFR外显子21L858R替代突变。
(3)T790M耐药突变(韩国版适应症)。
(1)第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可穿透血脑屏障。
(2)选择性抑制突变型EGFR,对野生型EGFR影响较小。
(3)需通过基因检测确认突变状态后使用。
(1)适应症:韩国获批用于EGFRT790M阳性晚期/转移性非小细胞肺癌,客观缓解率达54%。
(2)联合方案:与埃万妥单抗联用一线治疗时,中位无进展生存期显著优于传统化疗。
(1)耐药管理:克服第一/二代EGFR-TKI治疗后常见的T790M耐药问题。
(2)给药便利:口服剂型药代动力学稳定,食物对吸收无显著影响。
(1)基因检测:必须通过肿瘤组织或血浆检测确认EGFR敏感突变状态。
(2)疗效监测:需定期评估影像学应答及中枢神经系统病灶控制情况。