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恩曲替尼(entrectinib)是治疗什么的?效果如何

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发表时间：2025-09-15 17:26

恩曲替尼(Entrectinib)是一种靶向ROS1和NTRK基因融合的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌及NTRK基因融合阳性实体瘤，具有显著的中枢神经系统渗透性和临床疗效。

1 治疗适应症

（1）ROS1阳性非小细胞肺癌：适用于局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者。

（2）NTRK基因融合阳性实体瘤：用于治疗NTRK基因融合阳性的成人和12岁以上儿童实体瘤患者。

（1）客观缓解率：在NTRK融合实体瘤中达57%，ROS1阳性NSCLC中达77%，显示出优异的抗肿瘤活性。

（2）脑转移疗效：对中枢神经系统转移病灶具有显著控制作用，客观缓解率超过50%。

（3）缓解持续时间：中位缓解时间达24.6个月，显著延长患者无进展生存期。

（1）靶向抑制：选择性抑制TRKA/B/C、ROS1和ALK激酶活性，阻断下游信号通路。

（2）血脑屏障穿透：具有优异的中枢神经系统渗透性，脑脊液浓度可达血浆浓度的15-20%。

（1）常见不良反应：包括头晕、便秘、腹泻、疲劳等，多为1-2级，耐受性良好。

（2）特殊人群用药：妊娠期禁用，哺乳期需暂停哺乳，儿童用药需谨慎评估。

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