全部名称: 甲磺酸贝舒地尔片、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克、Belumosudil、Rezurock
适 应 症:对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。
生产厂家:老挝大熊
贝舒地尔(Belumosudil)是一种激酶抑制剂,通过抑制ROCK2和ROCK1的活性,调节免疫反应和纤维化信号通路,用于治疗慢性移植物抗宿主病(chronicGVHD)。
1、通用名:贝舒地尔(Belumosudil)
2、商品名:REZUROCK™
用于治疗成人及12岁及以上儿童的慢性移植物抗宿主病(慢性GVHD),且需至少两种全身性治疗失败后使用。
200mg片剂:薄膜衣椭圆形片剂。
活性成分:贝舒地尔甲磺酸盐(化学名称:2-{3-[4-(1H-吲唑-5-基氨基)-2-喹唑啉基]苯氧基}-N-(丙-2-基)乙酰胺甲磺酸盐)。
1、标准剂量:200mg每日1次,与食物同服,整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼。
2、疗程:持续用药直至慢性GVHD进展需新系统性治疗。
3、漏服处理:当日无需补服,下次按原计划时间服药。
1、肝毒性:出现3级AST/ALT升高或2级胆红素升高时暂停给药,恢复后继续原剂量;4级AST/ALT或≥3级胆红素升高时永久停药。
2、其他不良反应:3级暂停至恢复至0-1级后继续;4级永久停药。
3、药物相互作用:与强CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂联用时,剂量增至200mg每日2次。
1、饮食要求:必须与食物同服,避免葡萄柚及制品。
2、服药方式:整片吞服,不可破坏片剂结构。
3、监测要求:每月至少检测一次肝功能(胆红素、AST、ALT)。
1、妊娠/哺乳:可能致胎儿畸形,治疗期间及停药1周内需避孕;哺乳期禁用。
2、儿童:12岁及以上安全有效,12岁以下数据不足。
3、肝肾功能不全:严重肝/肾功能不全者需权衡风险收益。
常见(≥20%)包括:感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼痛、头痛、低磷血症、淋巴细胞减少、高血压。
无绝对禁忌症。
1、强CYP3A诱导剂(如利福平):需增加剂量至200mg每日2次。
2、质子泵抑制剂(如奥美拉唑):需增加剂量至200mg每日2次。
3、CYP3A底物:可能增加其血药浓度(如咪达唑仑)。
20°C-25°C室温保存,原瓶密封防潮,保留干燥剂。
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