全部名称: 布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,布吉替尼,布格替尼,Alunbrig,brigatinib ,AP26113
适 应 症:间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
生产厂家:老挝大熊
作为一款新型的ALK和EGFR双重抑制剂,布格替尼通过其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构,显著增强了与ALK蛋白的结合力,从而提高了药物活性。
1、通用名:布格替尼
2、商品名:ALUNBRIG
3、英文名:Brigatinib
布格替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗经克唑替尼治疗后出现疾病进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
规格:180毫克/片。
1、活性成分:布格替尼。
2、非活性成分:片芯含有一水乳糖、微晶纤维素、A型淀粉羟乙酸钠、硬脂酸镁和疏水胶体二氧化硅。包衣含有滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛。
1、推荐给药方案:前7天,每天一次口服90毫克;如果前7天能够耐受,则从第8天开始增加至每天一次口服180毫克。
2、服用方法:可与食物同服或空腹服用。应整片吞服,不要压碎或咀嚼。
3、漏服或呕吐:如果漏服一剂或服药后发生呕吐,不应补服额外剂量,应在下一次预定时间恢复服药。
1、剂量降低步骤:对于起始剂量为180毫克的患者,首次剂量降低至120毫克;第二次剂量降低至90毫克;第三次剂量降低至60毫克。对于起始剂量为90毫克的患者,首次剂量降低至60毫克;若无法耐受,则永久停用。一旦因不良反应减量,后续不得再增加剂量。
2、针对不良反应的调整:需根据不良反应的严重程度进行剂量暂停、降低或永久停用。
3、药物相互作用导致的调整:应避免与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果不可避免,应将布格替尼的每日一次剂量减少约50%(即从180毫克降至90毫克,或从90毫克降至60毫克)。停用强效CYP3A抑制剂后,恢复使用该抑制剂之前耐受的布格替尼剂量。
1、服药时间:每日一次,最好在固定时间服用,餐前餐后均可。
2、漏服处理:跳过漏服剂量,在下一个常规时间服用下一剂。不要服用双倍剂量来弥补漏服剂量。
3、呕吐处理:若服药后发生呕吐,无需补服,按计划服用下一剂即可。
4、监测要求:治疗期间需定期监测肺部症状(尤其在治疗第一周)、血压(治疗2周后及之后至少每月一次)、心率和心律、视觉变化、血清肌酸磷酸激酶(CPK)、脂肪酶和淀粉酶、空腹血糖等。
1、孕妇:基于作用机制和动物研究,可能致胎儿危害。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期女性:建议在治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。
有生育潜力的女性和男性:女性在治疗期间及末次给药后至少4个月内应采取有效的非激素避孕措施,因为布格替尼可能使某些激素避孕药失效。男性在有生育潜力的女性伴侣时,应在治疗期间及末次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。
3、儿童患者:安全性和有效性尚未建立。
4、老年患者:临床研究未发现与年轻患者有临床相关差异。
5、肝损伤患者:轻度肝损伤患者无需调整剂量。中度或重度肝损伤患者的药代动力学和安全性尚未研究。
6、肾损伤患者:轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量。重度肾损伤患者的药代动力学和安全性尚未研究。
1、最常见不良反应(≥25%)包括:恶心、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛。
2、常见的实验室异常包括:天冬氨酸氨基转移酶升高、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、脂肪酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、淀粉酶升高、贫血、淋巴细胞减少等。
3、严重不良反应包括:间质性肺病/肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶升高、胰腺酶升高、高血糖等。
无明确禁忌症,但对本品或辅料过敏者禁用。
1、应避免与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素等)合用,因其会增加布格替尼的血药浓度。若不可避免,需降低布格替尼剂量。
2、应避免与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草等)合用,因其会降低布格替尼的血药浓度,影响疗效。
3、布格替尼是CYP3A诱导剂,可能降低CYP3A底物(包括激素类避孕药)的血药浓度,导致其疗效丧失。应使用有效的非激素避孕方法。
4、避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,因为它可能会增加布格替尼在血液中的浓度。
储存于控制室温20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短途运输。
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