全部名称: 布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,布吉替尼,布格替尼,Alunbrig,brigatinib ,AP26113
适 应 症:间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
生产厂家:老挝卢修斯
作为一款新型的ALK和EGFR双重抑制剂,布格替尼通过其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构,显著增强了与ALK蛋白的结合力,从而提高了药物活性。
1、通用名:布格替尼(Brigatinib)
2、商品名:ALUNBRIG
1、用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,且需满足以下条件:
2、既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受。
3、该适应症基于肿瘤缓解率和缓解持续时间加速批准,后续可能需验证临床获益。
180mg片剂、90mg片剂。
1、活性成分:Brigatinib
2、辅料:乳糖一水合物、微晶纤维素、羟丙基淀粉、硬脂酸镁、疏水胶体二氧化硅;包衣含滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇、二氧化钛。
1、初始剂量:90mg口服,每日1次,连续7天。
2、耐受后增量:若耐受良好,第8天起增至180mg每日1次。
3、服用方式:整片吞服,不可压碎或咀嚼;可与食物同服或空腹服用。
1、漏服或呕吐:无需补服,按原计划时间服用下一剂。
2、不良反应调整:根据严重程度暂停、减量或永久停药(如ILD/肺炎需降至60mg,高血压需降至120mg等)。
3、强CYP3A抑制剂联用:剂量需减少约50%(如从180mg降至90mg)。
1、饮食影响:不受食物影响,但避免葡萄柚/汁(可能增加血药浓度)。
2、特殊提示:治疗首周需密切监测呼吸症状(ILD风险);定期检测血压、心率、CPK、胰腺酶及血糖。
1、孕妇:禁用,可能致胎儿畸形,需采取非激素避孕措施(女性用药期间及停药后4个月,男性停药后3个月)。
2、哺乳期:用药期间及停药1周内禁止哺乳。
3、肝/肾功能不全:轻中度无需调整;重度肾损(CLcr<30mL/min)需减量至30mg每日1次。
1、常见(≥25%):恶心、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛。
2、严重反应:ILD/肺炎(9.1%)、高血压(21%)、心动过缓、视觉障碍、CPK升高、胰腺炎、高血糖。
无明确禁忌症,但对本品或辅料过敏者禁用。
1、避免联用:强CYP3A抑制剂(如酮康唑)、强CYP3A诱导剂(如利福平)。
2、注意:可能降低激素避孕药效果,需改用非激素避孕。
常温(20°C-25°C)保存,允许短期存放于15°C-30°C。
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