全部名称: 托法替尼,托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib,Tofaxen
适 应 症:不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶吟效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎的成人患者。
生产厂家:老挝卢修斯
托法替尼(Tofacitinib)通过抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导,发挥抗炎作用
1、通用名:托法替尼(Tofacitinib)。
2、商品名:XELJANZ®(片剂)、XELJANZ®XR(缓释片)、XELJANZ®OralSolution(口服溶液)。
1、类风湿关节炎:用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度活动性成年患者。
2、银屑病关节炎:用于对甲氨蝶呤或其他DMARDs反应不足或不耐受的成年患者。
3、溃疡性结肠炎:用于对TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中重度活动性成年患者。
4、多关节型幼年特发性关节炎:用于2岁及以上活动性患者。
片剂:5mg。
活性成分:托法替尼。
1、类风湿/银屑病关节炎:5mg每日2次。
2、溃疡性结肠炎:
维持期:5mg每日2次(或缓释片11mg每日1次)。
儿童患者:根据体重调整剂量(3.2mg-5mg每日2次)。
1、肾功能不全:中重度者调整为5mg每日1次。
2、肝功能不全:中度者调整为5mg每日1次,重度禁用。
3、合并用药:使用强CYP3A4抑制剂时减量50%。
4、血液异常:淋巴细胞<500/mm³或ANC<500/mm³时停药。
1、餐前餐后均可服用。
2、缓释片需整片吞服,不可掰开/嚼碎。
3、漏服:尽快补服,若接近下次服药时间则跳过。
4、呕吐:若服药后呕吐无需补服。
1、孕妇:无充分数据,慎用。
2、哺乳期:不建议哺乳。
3、儿童:仅限pcJIA适应症(≥2岁)。
4、老年人:需监测感染和心血管风险。
1、常见:上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻、头痛。
2、严重:感染(包括结核、真菌)、血栓、恶性肿瘤、胃肠道穿孔。
1、无绝对禁忌,但以下情况禁用:
(1)、严重活动性感染。
(2)、重度肝功能障碍。
(3)、淋巴细胞<500/mm³或ANC<1000/mm³。
1、强CYP3A4抑制剂(如酮康唑):需减量。
2、免疫抑制剂:禁止联用生物制剂或环孢素等。
3、活疫苗:接种期间避免使用。
片剂:20-25℃保存。
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