非戈替尼(filgotinib)简介

通用名：filgotinib

商品名：Jyseleca

全部名称：Jyseleca，filgotinib，非戈替尼

适应症：

用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎(RA)成人患者。用药方面，Jyseleca可作为单药疗法，或与甲氨蝶呤(MTX)联合使用。

用法用量：

成人通常的剂量是每天口服一次200mg的filgotinib。另外，根据患者的病情，每天可以服用100毫克。谨遵医嘱。

超过75岁或有肾脏问题，医生可能会建议每天服用100mg。如有严重的肝脏问题则不推荐使用filgotinib(请咨询医生)。

不要掰开、压碎或咀嚼药片，可以随餐服用也可以在两餐之间服用。

规格：

100mg、200mg片剂

不良反应：

常见的不良反应：恶心、上呼吸道感染、尿路感染和头晕

临床研究中发生的不良反应：尿路感染、上呼吸道感染、带状疱疹、肺炎、中性粒细胞减少、高胆固醇血症、头晕、恶心、血肌酸磷酸激酶升高

禁忌：

对本品的任何成分过敏者。

活动性肺结核(TB)或活动性严重感染。

怀孕。

注意事项：

感染：如果出现发烧或发冷、呼吸急促、持续咳嗽或疲劳，需要及时告知医生。Jyseleca会降低身体抵抗感染的能力。它可能会使现有的感染恶化或增加新感染的风险。75岁及以上患者感染风险更高。

肺结核：如果之前患有肺结核或与肺结核患者有过接触，在使用Jyseleca治疗之前和治疗期间，您可能需要进行结核病检查。

带状疱疹：Jyseleca会使带状疱疹复发。如果您在Jyseleca治疗期间出现疼痛性皮疹和水泡，请告知您的医生，这些可能是带状疱疹的迹象。

肝炎：告知医生您是否患过乙型或丙型肝炎。

癌症：如果您患有癌症，医生将决定您是否可以接受Jyseleca治疗。

皮肤癌：如果您有患皮肤癌的高风险，医生可能会在您接受Jyseleca治疗期间采取预防措施，如定期进行皮肤检查。如果您有以下情况，请立即告知医生：在皮肤上的某个区域出现新痕迹或出现任何变化。一些接受Jyseleca治疗的患者已经患有皮肤癌。

怀孕：Jyseleca可能会降低男性患者的生育能力，或导致不育。

疫苗：Jyseleca治疗期间不推荐接种某些类型的疫苗。如果您最近接种了疫苗或准备接种疫苗，在Jyseleca治疗之前，咨询医生是否可以开始治疗。

其他疾病：如果您有心脏病、高血压或高胆固醇，Jyseleca治疗之前请告知医生。

血栓：如果之前患有腿部静脉或肺部血栓，当出现腿部肿胀疼痛、胸痛或呼吸急促等现象时，请及时告知医生，这些可能是静脉血栓的迹象。

贮藏：

保存在原包装中，以防受潮。

作用机制：

Filgotinib是针对Janus激酶(JAK)的选择性和可逆的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。 JAK是一种细胞内酶，可将细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号传递至细胞膜，并影响造血，细胞因子信号传导和免疫细胞功能的细胞过程。在信号传导途径中，JAK磷酸化并激活调节细胞内活性(包括基因表达)的信号传导和转录激活因子(STATs)。Filgothinib通过抑制STAT磷酸化和激活来调节信号通路。

安全与疗效：

FINCH研究包括3项III期试验，均达到了其主要终点。与安慰剂或MTX相比，Filgotinib均能很好的达到ACR20/50/70的缓解指标，且所有单独ACR成分都表现出改善。结果显示：与安慰剂或MTX相比，Filgotinib治疗始终达到了ACR20/50/70的缓解指标，且在所有的ACR标准上都有所改善。与安慰剂或MTX相比，第12和24周时，在接受200mg Filgotinib联合MTX或其他常规合成的抗风湿药物治疗的患者中，获得较低疾病活动性和/或缓解(DAS28-CRP≤3.2和DAS28-CRP <2.6)的患者比例显著提高。在对MTX反应不佳的患者中，与安慰剂+MTX相比，在第24周时，Filgotinib + MTX联合用药能显著抑制患者的结构性关节损伤的进展。