芦可替尼是一种激酶抑制剂，通过选择性抑制Janus相关激酶JAK1和JAK2发挥作用。JAK信号通路参与调控多种细胞因子和生长因子的信号转导，这些因子对造血功能和免疫调节至关重要。

一、药品名称

1、通用名：芦可替尼(Ruxolitinib)

2、商品名：Jakafi®

3、英文名：RuxolitinibTablets

二、适应症

芦可替尼适用于治疗中危或高危骨髓纤维化患者，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化¹。

三、规格和性状

本品为口服片剂，共有2种规格：5mg、20mg。

四、主要成分

每片芦可替尼片含芦可替尼磷酸盐，相当于指定剂量的芦可替尼游离碱。辅料包括：微晶纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、胶体二氧化硅、羟丙基纤维素等。

五、用法用量

1、推荐起始剂量根据血小板计数确定：

血小板计数>200×10⁹/L：20mg，每日两次;

血小板计数100–200×10⁹/L：15mg，每日两次。

2、治疗期间应定期监测血常规，根据疗效和耐受性调整剂量，最大剂量不超过25mg每日两次。

六、剂量调整

1、血小板下降时需调整剂量或暂停用药，具体根据血小板计数和当前剂量决定;

2、若疗效不足且血细胞计数允许，可每2周增加5mg，最大至25mg每日两次;

3、合用强效CYP3A4抑制剂时，起始剂量应降至10mg每日两次;

4、中重度肾功能或肝功能不全者，若血小板计数在100–150×10⁹/L，起始剂量为10mg每日两次。

七、用药注意事项

1、可与食物同服或空腹服用;

2、若漏服，不应补服，应按原计划时间服用下一剂;

3、若需停药(非因血小板减少)，建议逐渐减量，例如每周减少5mg每日两次;

4、若无法吞服片剂，可通过鼻胃管给药：将一片药加入40mL水中搅拌10分钟，6小时内通过鼻胃管注入，并用75mL水冲洗管道。

八、特殊人群用药

1、肾功能不全：中重度者(CrCl15–59mL/min)建议起始剂量10mg每日两次;终末期肾病(CrCl<15mL/min)非透析患者避免使用;

2、肝功能不全：任何程度肝损且血小板计数在100–150×10⁹/L者，起始剂量为10mg每日两次;

3、妊娠期：仅在对母体益处大于胎儿风险时使用;

4、哺乳期：建议停药或停止哺乳;

5、儿童及老年人：安全性及有效性尚未明确或与成人相似。

九、不良反应

1、常见血液学不良反应：包括血小板减少(69.7%)、贫血(96.1%)和中性粒细胞减少(18.7%);

2、非血液学不良反应：包括瘀伤(23.2%)、头晕(18.1%)和头痛(14.8%)⁶.¹。严重感染和带状疱疹也有报道。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)合用需调整剂量;

2、与中弱效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时无需调整剂量，但需密切监测。

十二、存储方法

储存于20°C–25°C(68°F–77°F)室温下，允许在15°C–30°C(59°F–86°F)范围内短暂存放。