全部名称: 依普利酮、Inspra、Eplerenone
适 应 症:心肌梗死后心力衰竭和高血压的成人患者
生产厂家:美国辉瑞
依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体的结合,抑制钠离子重吸收和钾离子排泄,从而减少水钠潴留、降低血压,并改善心脏功能。
1、通用名:依普利酮(Eplerenone)
2、商品名:INSPRA®
3、剂型:薄膜衣片
4、主要成分:每片含依普利酮25mg、50mg或100mg(以乙磺酸盐形式存在),辅料包括乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素等。
高血压:用于成人高血压的治疗,可单独使用或与其他降压药联用。
1、规格:25mg(黄色菱形片)、50mg(粉色菱形片)、100mg(红色菱形片)。
2、性状:片剂表面印有标识(如25mg片标有“PHA1710”),内容物为白色至类白色粉末。
1、推荐剂量:起始剂量50mg每日1次,4周后若疗效不足可增至50mg每日2次(最大剂量100mg/日)。
2、服用时间:无需考虑餐前或餐后。
3、漏服处理:无需补服,按原计划时间服用下一剂。
1、肝功能不全:轻中度(Child-PughA/B)无需调整,重度(Child-PughC)禁用。
2、药物相互作用:联用弱CYP3A4抑制剂(如红霉素)时,起始剂量应减至25mg每日1次。
1、高钾血症风险:避免联用补钾剂、保钾利尿剂或强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)。
2、监测要求:治疗初期每2周监测血钾,稳定后每月1次;定期检查肝功能和肾功能。
3、饮食限制:避免高钾饮食及含钾盐替代品。
1、孕妇:妊娠期禁用(动物实验显示胎儿毒性)。
2、哺乳期:治疗期间停止哺乳。
3、儿童:安全性未确立。
4、老年人:≥65岁无需调整剂量。
1、常见(≥1%):头晕(3%)、腹泻(2%)、腹痛(1%)、高钾血症(1%)。
2、严重反应:高钾血症(血清钾>5.5meq/L)、肝功能异常(ALT>3倍ULN)。
1、血清钾>5.5meq/L;
2、2型糖尿病合并微量白蛋白尿;
3、严重肾功能不全(男性Cr>2.0mg/dL,女性Cr>1.8mg/dL);
4、联用强CYP3A4抑制剂或保钾利尿剂。
1、CYP3A4抑制剂(如酮康唑):增加依普利酮血药浓度5.4倍,禁止联用;
2、ACEI/ARB类降压药:增加高钾血症风险,需密切监测;
3、NSAIDs:可能减弱降压效果并加重肾损伤。
未开封片剂25°C(77°F)以下避光保存,允许短期存放于15-30°C环境。
注:治疗期间若出现肌无力、心率失常或持续恶心呕吐,应立即就医评估血钾水平。吸烟可能降低药物疗效,建议戒烟。
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