全部名称: 吡托布鲁替尼、Pirtobrutinib、Jaypirca、LOXO-305、吡托布替尼
适 应 症:适用于成年复发或难治性套细胞淋巴瘤患者(至少接受过包括BTK抑制剂在内的两线系统治疗),以及成年慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤患者(至少接受过包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂在内的两线先前治疗)
生产厂家:老挝卢修斯
吡托布鲁替尼是新一代BTK抑制剂,为耐药性B细胞恶性肿瘤患者提供重要治疗选择,但需严格监测肝功能和感染风险。
1、通用名:吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)
2、商品名:JAYPIRCA™
3、剂型:口服薄膜包衣片
4、主要成分:每片含吡托布鲁替尼50mg或100mg(活性成分)。
复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL):用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗(包括一种BTK抑制剂)的成人复发或难治性MCL患者。该适应症基于加速批准,需进一步验证临床获益。
1、规格:50mg(蓝色弧形三角形片,刻有“Lilly50”和“6902”);100mg(蓝色圆形片,刻有“Lilly100”和“7026”)。
2、包装:30片/瓶(50mg)或60片/瓶(100mg),配备儿童安全瓶盖。
1、推荐剂量:200mg口服,每日1次,直至疾病进展或不可耐受毒性。
2、服用方法:整片吞服,可与食物同服或空腹服用,每日固定时间服药。
3、漏服处理:若漏服超过12小时则跳过,次日按原计划服用;呕吐后无需补服。
1、首次减量:100mg每日1次;
2、二次减量:50mg每日1次;
3、永久停药:无法耐受50mg剂量。
4、调整依据:
(1)、严重肾损伤(eGFR15-29mL/min):减量至100mg每日1次;
(2)、联用强CYP3A抑制剂:减量50mg;
(3)、联用中度CYP3A诱导剂:增量至300mg每日1次(原剂量200mg时)。
1、感染风险:17%患者出现≥3级感染,需监测并预防性使用抗感染药物。
2、出血风险:2.4%患者发生严重出血,避免联用抗凝药物。
3、高血糖监测:定期检测空腹血糖,糖尿病患者需加强管理。
4、皮肤癌风险:3.8%患者出现非黑色素瘤皮肤癌,建议防晒。
1、孕妇:禁用(动物实验显示胚胎毒性)。
2、哺乳期:治疗期间及停药1周内禁止哺乳。
3、肾功能不全:严重肾损伤需减量。
4、老年人:无需调整剂量,但需加强监测不良反应。
1、常见(≥20%):疲劳(27%)、肌肉骨骼疼痛(26%)、腹泻(20%)、瘀伤(20%)。
2、严重反应:肺炎(14%)、中性粒细胞减少(16%)、出血(3.1%)。
无绝对禁忌症,但避免联用强CYP3A诱导剂(如利福平)。
1、强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑):需减量;
2、敏感CYP2C8/2C19底物(如瑞格列奈):可能增加后者毒性。
室温(20-25°C)保存,原瓶避光防潮。
注:若出现严重感染、出血或心律失常,需立即就医。治疗期间需定期监测血常规和肝功能。
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