全部名称: 吉法匹生片、Lyfnua、Gefapixant、リフヌア
适 应 症:18岁以上成人难治性慢性咳嗽患者(咳嗽持续≥1年)
生产厂家:日本杏林制药株式会社
吉法匹生片(Lifnua)由日本杏林株式会社和美国默沙东联合研发,是全球首个选择性P2X3受体拮抗剂。
通用名:吉法匹生(Gefapixant)
商品名:LIFNUA®(リフヌア®)
剂型:薄膜衣片
主要成分:吉法匹生柠檬酸盐(GefapixantCitrate),每片含吉法匹生45mg
辅料:结晶纤维素、D-甘露醇、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、轻质无水硅酸、富马酸硬脂酰钠、硬脂酸镁、氧化钛、三乙酸甘油酯、三氧化二铁、巴西棕榈蜡
难治性慢性咳嗽:用于治疗持续1年以上、经充分病因治疗(如哮喘、胃食管反流等)仍无法缓解的慢性咳嗽。
限制:需排除其他明确病因(如肺部器质性疾病)后使用,属对症治疗。
规格:45mg/片(10片×10板/盒)
性状:圆形粉色薄膜衣片,直径约10.4mm,厚度约5.3mm,质量约463.5mg,表面印有识别代码“777”。
常规剂量:成人每次45mg,每日2次口服。
重度肾损伤(eGFR<30mL/min):调整为每日1次45mg(无需透析者)。
漏服:尽快补服,若接近下次服药时间则跳过,禁止双倍剂量。
饮食:餐前或餐后均可服用,食物无显著影响。
肾损伤(eGFR30-90) :无需调整,但需定期监测肾功能。
重度肾损伤(eGFR<30) :减量至45mg每日1次;透析患者无推荐剂量。
肝功能不全: 无需调整(主要经肾排泄)。
监测要求:定期检查肾功能(尤其老年人)、味觉功能及尿液(警惕尿路结晶)。
PTP包装:需取出药片服用,避免误吞铝箔导致食管损伤。
对症治疗:需持续排查咳嗽病因,避免长期盲目用药。
孕妇:仅在获益>风险时使用(动物试验显示胎仔体重降低)。
哺乳期:暂停哺乳(动物试验显示乳汁移行)。
儿童:18岁以下安全性未确立。
老年人:需根据肾功能调整剂量(肾排泄型药物)。
常见(≥5%):味觉异常(63.1%,如苦味、金属味)、恶心(3.7%)、腹泻(3.8%)、上腹痛(3.0%)。
严重但罕见:
尿路结石(0.8/100人·年,与药物结晶相关)。
味觉障碍(多数在9日内出现,停药可逆)。
(1)、对吉法匹生或磺胺类药物过敏者(含交叉过敏风险)。
(2)、活动性肝病或不明原因肝酶持续升高者(联用他汀时需谨慎)。
胆汁酸螯合剂(如考来烯胺):需间隔2小时(前)或4小时(后)服用。
CYP抑制剂/诱导剂:无显著相互作用(吉法匹生代谢不依赖CYP)。
MATE/OATP转运体底物:理论风险低,临床无需调整(如奥美拉唑、匹伐他汀)。
未开封:室温(15-30°C)保存,避湿,有效期48个月。
配制后:无需配制,直接口服。
制造商:杏林制药株式会社(日本)。
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