全部名称: 乌帕替尼,RINVOQ,upadacitinib
适 应 症:用于治疗中重度类风湿关节炎
生产厂家:孟加拉耀品国际
乌帕替尼是一种高效、有选择性的Janus激酶(JAK)抑制剂,通过抑制JAK酶的活性,阻断JAK-STAT信号通路,抑制促炎细胞因子的释放,减少炎症反应
乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,适用于多种炎症性疾病:
类风湿关节炎:用于对TNF抑制剂反应不足或不耐受的中重度活动性成人患者。
银屑病关节炎:适用于2岁及以上对TNF抑制剂无效的活动性患者。
特应性皮炎:用于12岁及以上难治性中重度患者,且其他系统治疗(包括生物制剂)效果不佳或不适用时。
溃疡性结肠炎和克罗恩病:用于对TNF抑制剂反应不足或不耐受的成人中重度活动性患者。
强直性脊柱炎和非放射学中轴型脊柱关节炎:适用于对TNF抑制剂无效的成人患者。
多关节型幼年特发性关节炎:用于2岁及以上对TNF抑制剂无效的患者。
成人常用剂量:
类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎:15mg每日一次口服。
特应性皮炎:初始15mg每日一次,若疗效不足可增至30mg每日一次(65岁以上患者仅推荐15mg)。
溃疡性结肠炎:诱导期45mg每日一次(8周),维持期15mg或30mg每日一次。
克罗恩病:诱导期45mg每日一次(12周),维持期15mg或30mg每日一次。
儿童剂量:根据体重调整,口服溶液需分两次服用(如10-30kg儿童3-6mg/次)。
常见副作用包括上呼吸道感染、痤疮、带状疱疹、头痛、咳嗽、恶心等。严重副作用需警惕:
感染风险:可能引发结核、真菌或细菌感染,需监测症状。
心血管事件:50岁以上吸烟者或心血管风险患者可能增加心梗、中风风险。
血栓:深静脉血栓和肺栓塞发生率升高。
恶性肿瘤:淋巴瘤、肺癌等风险增加,尤其吸烟者。
胃肠道穿孔:罕见但严重,尤其合并NSAIDs或糖皮质激素使用时。
实验室异常:中性粒细胞减少、肝酶升高、血脂升高等。
禁忌症:对乌帕替尼或辅料过敏者禁用;严重肝损患者不推荐。
用药前检查:需筛查结核、肝炎、血常规及肝肾功能。
疫苗接种:避免活疫苗,用药前更新常规免疫接种。
妊娠与哺乳:可能致胎儿harm,用药期间需避孕,停药后4周内仍需避孕;哺乳期禁用。
药物相互作用:避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。
老年人:65岁以上特应性皮炎患者限用15mg/日。
肝肾损害:重度肾损或肝损需调整剂量(如溃疡性结肠炎患者肾损时诱导期改为30mg/日)。
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