通用名：比克恩丙诺片

商品名：必妥维

全部名称：必妥维，比克恩丙诺片，Biktarvy，Bictegravir Sodium

适应症：

本品适用于作为完整方案治疗人类免疫缺陷病毒 1 型（HIV-1）感染的成人，且患者目前和既往无对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药性的证据。

用法用量：

应由 HIV 疾病管理经验丰富的医生发起治疗。

剂量：每日一次，每次一片。

漏服剂量： 如果患者在通常的服药时间后 18 小时内漏服一剂比克恩丙诺片，则患者应尽快补服比克恩 丙诺片，并恢复正常给药时间表。

不良反应：

常见的不良反应为头痛、 腹泻和恶心

禁忌：

对本品活性成分或任一辅料出现超敏反应者禁用。

禁止与利福平或圣约翰草(Hypericumperforatum)合用

注意事项：

虽然已经证明抗反转录病毒治疗的有效病毒抑制作用可显著降低性行为传播的风险，但是不能排除仍有残余风险。应该按照国家指导原则釆取预防措施防止传播。

HIV和乙型肝炎或丙型肝炎病毒合并感染患者：

对于接受抗反转录病毒治疗的慢性乙型肝炎或丙型肝炎患者，出现严重且可能致命的肝脏不良反应的风险升高。

关于比克恩丙诺片在HIV-1和丙型肝炎病毒(HCV)合并感染患者中的安全性和疗效的数据有限。

比克恩丙诺片含有丙酚替诺福韦，后者对乙型肝炎病毒(HBV)具有活性。

对于HIV-1患者，应在开始抗反转录病毒治疗之前或之时检测是否存在慢性乙型肝炎病毒 (HBV)感染,HIV和HBV合并感染患者停止比克恩丙诺片治疗可能会导致肝炎重度急性加重。 对于停止比克恩丙诺片治疗的HIV和HBV合并感染患者，应在停止治疗后通过至少数个月的临床及实验室随访进行严密监测。

肝病：

尚未确定比克恩丙诺片在患有重大基础肝病患者中的安全性和疗效。

对于原先存在肝功能障碍（包括慢性活动性肝炎）的患者，联合抗反转录病毒治疗（CART）期间肝功能异常的频率增加，应根据标准实践进行监测。如果在这些患者中出现肝病加重的迹象，则必须考虑中断或停止治疗。

乳酸性酸中毒/重度肝肿大伴脂肪变性：

已有报告指出，单独使用包括恩曲他滨（比克恩丙诺片的一种组分）和富马酸替诺福韦二吡呋酯（替诺福韦的另一种药物前体）在内的核苷类似物或与其他抗反转录病毒药物联合用药时出现乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性，包括出现致命病例。任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显著的肝毒性（可能包括肝肿大和脂肪变性，即便转氨酶没有显著升高），应当暂停比克恩丙诺片治疗。

体重和代谢参数：

抗反转录病毒治疗期间可能出现体重增加以及血脂和血糖水平升高。这些变化可能在某种程度上与疾病控制和生活方式相关。在一些病例中有证据表明血脂受到治疗影响，而尚无有力证据表明体重增加与任何特定治疗有关。血脂和血糖监测参考已确定的HIV治疗指导原则。应在临床适当管理血脂疾病。

宫內暴露后线粒体功能障碍：

核苷（酸）类似物可能对线粒体功能产生不同程度的影响，在使用司他夫定、去羟肌苷和齐多夫定时此情况最为明显。已在子宫内和/或产后暴露于核昔类似物的HIV阴性婴儿中报告了线粒体功能障碍：这些线粒体功能障碍报告主要与采用含齐多夫定的方案进行治疗相关。报告的主要不良反应为血液学疾病（贫血、中性粒细胞减少）和代谢疾病（高乳酸血症、高脂肪酶血症）。这些事件通常为短暂性事件。较为罕见地报告了一些迟发性神经系统疾病（张力亢进、痉挛、行为异常）。目前尚不了解此类神经系统疾病为短暂性事件还是永久性事件。对于子宫內暴露于核苷（酸）类似物且出现不明病因的严重临床检查异常（特别是神经学检查异常）的任何儿童，应考虑到这些结果。这些检查结果不会影响当前国家在妊娠女性中使用抗反转录病毒治疗以预防HIV垂直传播的建议。

免疫重建炎性综合征：

在CART开始时存在严重免疫缺陷的HIV感染患者中，可能会出现无症状或残余条件病原 体引起的炎症反应，该反应可能会导致出现严重的临床状况或症状加重。通常，在开始CART后最初几周或几个月内观察到此类反应。相关实例包括巨细胞病毒视网膜炎、全身性和/或局灶性分枝杆菌感染和耶氏肺孢子虫肺炎。应当评估任何炎症性症状，并在必要时开始治疗。

此外，曾报告在免疫再激活期间出现了自身免疫疾病（如Graves病，多肌炎，格林-巴利综合征，以及自身免疫性肝炎）；然而，所报告的发病时间更多变，这些事件可能会在治疗开始后数月时发生。

机会性感染：

应告知患者比克恩丙诺片或任何其他抗反转录病毒治疗均不会治愈HIV感染，并且他们仍可能会出现机会性感染和其他HIV感染并发症。因此，应由具备HIV相关疾病治疗经验的医生继续对该等患者进行密切的临床观察。

骨坏死：

虽然认为病因具有多因素性（包括使用皮质类固醇、饮酒、严重免疫抑制、身体质量指数较髙），但是已报告了骨坏死病例（尤其常见于晚期HIV疾病和/或长期暴露于CART的患者）。 建议患者在出现关节疼痛、关节僵硬或活动困难时就医。

肾毒性：

不能排除丙酚替诺福韦治疗导致长期暴露于低水平替诺福韦引起肾毒性的潜在风险（参见 [药理毒理]）。

与其他药品合用：

比克恩丙诺片不应在空腹状态下与含有镁/铝的抗酸剂或铁补充剂同时合用。比克恩丙诺片应在含镁和/或铝的抗酸剂给药前至少2小时服用或在给药后2小时随食物服用。比克恩丙诺片应在铁补充剂给药前至少2小时服用或随食物服用。

不建议以下药品与比克恩丙诺片合用：阿扎那韦、博赛泼维、卡马西平、环孢霉素（静脉使用或口服）、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福喷丁或硫糖铝。

比克恩丙诺片不应与其他抗反转录病毒药品合用。

贮藏：

30℃以下密闭保存。

作用机制：

比克恩丙诺片（B/F/TAF）是抗反转录病毒药比克替拉韦（BIC）、恩曲他滨（FTC）和丙酚 替诺福韦（TAF）组成的固定剂量复方制剂。

安全与疗效：

这2项研究在先前未接受HIV药物治疗的（初治）HIV-1成人感染者中开展，将Biktarvy与含多替拉韦（dolutegravir，DTG）方案进行了对比。2项研究的最新数据，证实了Biktarvy治疗HIV-1感染的持续疗效和安全性，治疗4年表现出高病毒学抑制率，没有发生治疗引起的耐药性。

通过4年的随访，启动Biktarvy治疗并继续参与研究的患者中，超过98%的患者（1489研究中n=235/237，1490研究中n=241/243）实现并维持了无法检测到病毒载量（HIV RNA＜50拷贝/毫升）。在OLE的48周内，从含DTG三联疗法转为Biktarvy的患者中，月观察到了高效和持久的病毒学抑制（1489研究中n=212，1490研究中n=225）。在接受Biktarvy治疗的患者中，没有出现对Biktarvy任何组分的治疗引起的耐药性。