依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，通过选择性阻断醛固酮受体，减少钠的重吸收和钾的排泄，从而发挥降压和减轻心衰症状的作用。

一、药品名称

1、通用名称：依普利酮

2、商品名称：INSPRA

3、剂型：片剂

二、适应症

1、用于改善急性心肌梗死后病情稳定的、有症状的射血分数降低(≤40%)的成人慢性心力衰竭患者的生存率。

2、用于治疗成人高血压，以降低血压。降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件(主要是中风和心肌梗死)的风险。

三、规格和性状

1、规格：50毫克。

2、性状：片剂。

四、主要成分

活性成分：依普利酮。

五、用法用量

1、心肌梗死后心力衰竭：推荐起始剂量为每日一次，每次25毫克。在4周内根据患者耐受情况，逐渐增加至推荐目标剂量每日一次，每次50毫克。

2、高血压：推荐起始剂量为每日一次，每次50毫克。若血压反应不足，可增加至每日两次，每次50毫克。不推荐使用更高剂量。

六、剂量调整

1、所有患者开始治疗前及治疗期间需定期监测血清钾水平。

2、心肌梗死后心力衰竭患者需根据血清钾水平调整剂量：血清钾低于5.0mEq/L可考虑增加剂量;在5.0-5.4mEq/L之间无需调整;在5.5-5.9mEq/L之间需降低剂量或改为隔日服药;达到或超过6.0mEq/L需暂停给药，待钾水平降至5.5mEq/L以下后，以25毫克隔日一次重新开始。

3、与中度CYP3A抑制剂合用时，心肌梗死后心力衰竭患者剂量不应超过每日一次25毫克;高血压患者起始剂量为每日一次25毫克，若血压反应不足，可增加至最大剂量每日两次，每次25毫克。

七、用药注意事项

1、服药时间：吸收不受食物影响，饭前或饭后服用均可。

2、漏服：未具体说明，请遵医嘱。通常若接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，不可加倍服药。

3、呕吐：未具体说明，出现此情况应咨询医生。

4、监测：治疗前、治疗第一周内、剂量调整后一个月及之后定期监测血清钾和肾功能。

5、患者应避免在没有咨询医生的情况下使用钾补充剂或含钾的盐替代品。若出现头晕、腹泻、呕吐、心跳过快或不规则、下肢水肿或呼吸困难，应联系医生。

八、特殊人群用药

1、老年人：老年患者(尤其≥75岁)在心肌梗死后心力衰竭研究中未显示明确获益。由于年龄相关的肾功能下降，高钾血症风险增加，需密切监测。

2、孕妇：妊娠期使用数据有限，应权衡利弊。

3、哺乳期：尚不清楚依普利酮是否随人乳分泌，哺乳期妇女慎用。

4、育龄男女：基于动物数据，可能损害男性生育能力。

5、儿童：治疗高血压的安全性和有效性尚未确立。治疗心力衰竭的儿科用药安全性和有效性尚未确立。

6、肾功能不全患者：是发生高钾血症的高风险人群，有相关禁忌症(见禁忌症)，需谨慎使用并密切监测。

7、肝功能不全患者：中度肝功能损害患者暴露量增加，需谨慎。

九、不良反应

1、心肌梗死后心力衰竭：最常见不良反应(发生率>2%且高于安慰剂)为高钾血症和血肌酐升高。

2、高血压：临床研究中不良反应不常见。上市后报告有血管性水肿和皮疹。

3、其他：男性乳房发育症和异常阴道出血曾有报告。

十、禁忌症

1、所有患者：治疗开始时血清钾浓度高于5.5mEq/L;肌酐清除率小于或等于30毫升/分钟;同时使用强效CYP3A抑制剂。

2、高血压患者额外禁忌：伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病;男性血清肌酐高于2.0毫克/分升或女性高于1.8毫克/分升;肌酐清除率低于50毫升/分钟;同时使用钾补充剂或保钾利尿剂。

十一、药物相互作用

1、禁止与强效CYP3A抑制剂合用。

2、与中度CYP3A抑制剂合用时需调整剂量。

3、与血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂合用会增加高钾血症风险，需密切监测。

4、与锂盐合用可能增加锂中毒风险，需频繁监测血锂水平。

5、与非甾体抗炎药合用可能减弱降压效果并导致高钾血症，尤其肾功能不全者，需监测血压和血钾。

十二、存储方法

储存在25°C下，允许在15-30°C之间变动。