癌性肿瘤的特征是细胞分裂，不再像在正常组织中那样受到控制。“正常”细胞在与类似细胞接触时停止分裂，这种机制称为接触抑制。癌细胞失去了这种能力。癌细胞不再具有控制和限制细胞分裂的正常制衡机制。细胞分裂的过程，无论是正常细胞还是癌细胞，都是通过细胞周期进行的。细胞周期从静止期开始，经过活跃的生长期，然后到有丝分裂(分裂)。

化疗杀死癌细胞的能力取决于其阻止细胞分裂的能力。通常，药物通过破坏 RNA 或 DNA 起作用，这些 RNA 或 DNA 告诉细胞如何在分裂中复制自身。如果细胞不能分裂，它们就会死亡。细胞分裂得越快，化疗就越有可能杀死细胞，导致肿瘤缩小。它们还诱导细胞自杀(自我死亡或细胞凋亡)。

仅在细胞分裂时影响细胞的化疗药物称为细胞周期特异性。在细胞处于静止状态时影响细胞的化疗药物称为细胞周期非特异性。化疗的时间安排是根据细胞的类型、细胞分裂的速度以及给定药物可能有效的时间来设定的。这就是为什么化疗通常是按周期进行的。

化疗在杀死快速分裂的细胞方面最有效。不幸的是，化疗不知道癌细胞和正常细胞之间的区别。“正常”细胞会重新生长并保持健康，但同时也会出现副作用。最常受化疗影响的“正常”细胞是血细胞、口腔、胃和肠中的细胞以及毛囊;导致血细胞计数低、口腔溃疡、恶心、腹泻和/或脱发。不同的药物可能会影响身体的不同部位。

巯嘌呤片属于一类被称为抗代谢药的化疗药物。抗代谢物与细胞内的正常物质非常相似。当细胞将这些物质纳入细胞代谢时，它们就无法分裂。抗代谢物具有细胞周期特异性。它们在周期中非常特定的阶段攻击细胞。抗代谢物根据它们干扰的物质分类。