瑞卢戈利(Relugolix)作为新型GnRH受体拮抗剂,在前列腺癌治疗中展现出快速、持久的睾酮抑制效果,临床研究证实其疗效优于传统治疗方案,且具有良好安全性。
(1)睾酮抑制:单次给药后48小时内可使睾酮降至去势水平(<50ng/dL),维持率在96周时仍达90%以上。
(2)PSA控制:III期试验显示用药24周后,87%患者PSA降至≤4ng/mL,显著延缓疾病进展。
(1)与传统LHRH激动剂相比:避免睾酮一过性升高(flare-up现象),更快达到去势水平(中位时间3天vs21天)。
(2)与同类拮抗剂相比:口服给药便利性显著优于注射剂型,且药物相互作用风险更低。
(1)转移性前列腺癌:可使骨转移患者中位无进展生存期延长至16.5个月,疼痛缓解率达68%。
(2)心血管高风险患者:心血管不良事件发生率较亮丙瑞林降低54%(3.9%vs8.5%)。
(1)持续应答:停药后睾酮恢复中位时间为90天,治疗中断风险低于注射制剂。
(2)耐药性:长期用药未观察到疗效衰减,48周持续应答率保持稳定。