奥希替尼(Osimertinib)是第三代EGFR-TKI靶向药,通过选择性抑制EGFR突变(含T790M)阻断肿瘤信号通路,主要用于EGFR突变阳性的非小细胞肺癌治疗,具有精准抗肿瘤作用且已纳入医保。
(1)靶向抑制:特异性结合EGFR突变蛋白(包括19号外显子缺失、L858R及T790M突变),阻断酪氨酸激酶活性。
(2)信号阻断:干扰肿瘤细胞增殖和存活所需的EGFR下游信号传导通路。
(1)辅助治疗:用于EGFR突变阳性非小细胞肺癌术后辅助治疗,降低复发风险。
(2)晚期治疗:对局部晚期/转移性EGFR突变NSCLC患者显示显著生存获益。
(3)耐药逆转:针对T790M突变导致的EGFR-TKI耐药患者有效。
(1)口服片剂:椭圆形薄膜衣片,便于患者服用。
(2)代谢特性:经肝脏CYP3A酶代谢,需注意相关药物相互作用。