全部名称: 来那替尼、贺俪安、Hernix、Niratinib、Nerlynx、
适 应 症:早期乳腺癌以及晚期或转移性乳腺癌的患者。
生产厂家:老挝卢修斯
来那替尼(Neratinib)在2020年2月25日获得FDA批准,与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,前提是患者在转移背景下已接受过至少两种抗HER2治疗。
1、通用名:Neratinib(来那替尼)
2、商品名:NERLYNX®
用于成人早期HER2过表达/扩增乳腺癌的延长辅助治疗,需在曲妥珠单抗辅助治疗后使用。
1、片剂:40mg(相当于48.31mg马来酸来那替尼)。
2、性状:薄膜包衣片。
1、活性成分:来那替尼(酪氨酸激酶抑制剂)
2、辅料:胶体二氧化硅、甘露醇、微晶纤维素、交联聚维酮、聚维酮、硬脂酸镁、纯化水(片芯);聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁红(包衣)。
1、推荐剂量:240mg(6片)每日1次,随餐口服,连续使用1年。
2、腹泻预防:首次给药时开始使用洛哌丁胺,持续前2个周期(56天),维持每日1-2次排便。
4、漏服处理:跳过当日剂量,次日按原计划服药。
1、腹泻管理:
1级腹泻或2级腹泻(<5天):调整止泻药,维持补液。
2级腹泻(≥5天)或3级腹泻:暂停用药,恢复后减量。
4级腹泻或减量至120mg后复发:永久停药。
2、肝毒性:
3级肝酶异常:暂停至恢复后减量。
4级肝酶异常:永久停药。
3、肝功能不全:重度肝损伤(Child-PughC)患者起始剂量减至80mg。
1、服药时间:需随餐服用,每日固定时间。
2、胃酸调节剂:
避免与质子泵抑制剂(PPI)或H2受体拮抗剂联用。
抗酸剂需间隔3小时服用。
3、药物相互作用:
避免联用强效/中效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)。
监测P-gp底物(如地高辛)的不良反应。
1、孕妇:可能致胎儿harm,治疗期间及末次给药后1个月内需有效避孕。
2、哺乳期:治疗期间及末次给药后1个月内禁止哺乳。
3、肝功能不全:重度肝损伤需减量。
4、儿童:安全性及有效性未确立。
1、常见(>5%):腹泻(95%)、恶心(43%)、腹痛(36%)、疲劳(27%)、呕吐(26%)、皮疹(18%)。
2、严重不良反应:
腹泻(40%为3级,0.1%为4级)
肝毒性(1.7%导致停药)
无绝对禁忌症,但需谨慎用于已知对成分过敏者。
1、CYP3A4抑制剂/诱导剂:显著影响来那替尼血药浓度,需避免联用。
2、P-gp底物:可能增加地高辛等药物毒性。
室温保存(20-25°C),避免潮湿。
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