全部名称: 凯丽隆、琥珀酸瑞波西利片、瑞博西林、瑞博西尼、瑞博西利、Kisqali、ribociclib
适 应 症:适用于HR阳性、HER2阴性的乳腺癌成人患者,包括处于II期和III期、具有高复发风险的早期乳腺癌患者、晚期或转移性乳腺癌患者、男性晚期或转移性乳腺癌患者。
生产厂家:老挝卢修斯
瑞博西利(ribociclib)是一种口服片剂,属于细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,通过选择性抑制CDK4/6活性,阻断细胞周期从G1期进入S期,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
1、通用名:瑞博西利(Ribociclib)
2、商品名:Kisqali®
联合芳香酶抑制剂(如来曲唑)作为初始内分泌治疗,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经后女性晚期或转移性乳腺癌。
1、规格:200mg/片
2、性状:薄膜衣片
1、活性成分:瑞博西利琥珀酸盐。
2、辅料:胶态二氧化硅、交联聚维酮、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素等。
1、推荐剂量:600mg(3片200mg)口服,每日1次,连续服用21天,随后停药7天(28天为一个周期)。
2、服用方式:可与食物同服或空腹服用,整片吞服(不可咀嚼、压碎或拆分)。
3、联合用药:需与来曲唑2.5mg每日1次联用。
1、中性粒细胞减少:根据分级暂停或减量(如≥3级需中断治疗,恢复后降级剂量)。
2、肝毒性:ALT/AST>3×ULN伴胆红素升高时永久停药;其他情况按需减量。
3、QT间期延长:QTcF>500ms时暂停并降级剂量;若伴心律失常症状则永久停药。
1、漏服/呕吐:若漏服或服药后呕吐,无需补服,下次按原计划时间服药。
2、饮食影响:不受食物影响,但避免葡萄柚、石榴及其制品(可能抑制CYP3A4)。
3、其他:服药期间需定期监测心电图、肝功能、血常规。
1、肝损伤患者:轻中度(Child-PughA/B)需减量至400mg/日,重度(Child-PughC)慎用。
2、妊娠/哺乳:具有胚胎毒性,妊娠禁用;哺乳期停药至少3周。
3、老年人:无需调整剂量。
1、常见(≥20%):中性粒细胞减少(75%)、恶心(52%)、疲劳(37%)、腹泻(35%)、脱发(33%)。
2、严重(>2%):3/4级中性粒细胞减少(60%)、肝酶升高(8%)、QT间期延长(3%)。
无绝对禁忌症,但需避免联用强效CYP3A4抑制剂/诱导剂及QT延长药物。
1、CYP3A4抑制剂(如酮康唑):避免联用,必须联用时瑞博西利减至400mg/日。
2、CYP3A4底物(如咪达唑仑):可能增加其血药浓度,需调整剂量。
3、QT延长药物(如胺碘酮):避免联用。
未明确说明,建议参照常规药品保存条件(避光、干燥,25℃以下)。
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