全部名称: 尼拉帕尼、尼拉帕利、Niraparib、Zejula、MK-4827
适 应 症:适用于成年复发性或一线治疗后铂敏感的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者,且对含铂化疗有完全或部分缓解者
生产厂家:老挝卢修斯
尼拉帕尼是一种高选择性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,通过抑制PARP-1和PARP-2酶的活性,干扰肿瘤细胞的DNA损伤修复机制,从而诱导合成致死效应,尤其对存在同源重组修复缺陷(HRD)的肿瘤细胞具有显著抗肿瘤作用。
1、通用名:尼拉帕尼(Niraparib)
2、商品名:Zejula
用于治疗成人BRCA突变(BRCAm)的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),需联合泼尼松使用。患者选择需基于FDA批准的伴随诊断检测。
1、片剂:100mg
2、主要成分:尼拉帕尼甲苯磺酸盐—水合物和醋酸阿比特龙,辅料包括胶态二氧化硅、交联聚维酮等[16]。
1、推荐剂量:每日一次口服200mg尼拉帕尼/1,000mg醋酸阿比特龙,联合10mg泼尼松,直至疾病进展或不可耐受毒性。需空腹服用(餐前2小时、餐后1小时禁食)。
2、漏服处理:若当日漏服,可尽快补服;次日恢复常规剂量,无需双倍剂量。
3、吞咽困难者:可将药片溶于非碳酸水中搅拌后服用,残留物需冲洗后饮用。
1、血液学毒性:
血红蛋白<8g/dL或血小板<100,000/mcL时暂停给药,恢复后减量至100mg/1,000mg每日一次。
中性粒细胞<1,000/mcL时暂停,恢复后减量。
2、肝毒性:ALT/AST>5×ULN或胆红素>3×ULN时永久停药。
3、非血液学毒性:≥3级毒性暂停给药,28天内未恢复则永久停药。
1、服药时间:严格空腹服用,避免食物影响吸收。
2、监测要求:
(1)、血液学:首月每周检测,后每月一次。
(2)、肝功能:前3个月每两周检测,后每月一次。
(3)、高血压与低钾血症:每周监测血压和血钾,尤其前2个月。
1、孕妇:禁用,可能致胎儿畸形。男性患者需避孕至停药后4个月。
2、肝损伤:中重度(Child-PughB/C)患者避免使用。
3、肾损伤:重度患者需密切监测不良反应。
1、常见(≥10%):贫血(28%)、血小板减少(8%)、疲劳(43%)、高血压(33%)、恶心(33%)。
2、严重风险:骨髓增生异常综合征(MDS/AML)、肝衰竭、后部可逆性脑病综合征(PRES)。
无明确禁忌症。
1、避免联用强CYP3A4诱导剂(如利福平)。
2、CYP2D6底物(如地昔帕明)需减量,避免毒性。
20-25°C室温保存,允许短期置于15-30°C环境。孕妇接触药片需戴手套。
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