全部名称: 马昔腾坦、马昔腾坦片、马西替坦、傲朴舒、Maxititan、Opsumit、Macitentan
适 应 症:仅限成人PAH患者。儿童PAH患者安全性和有效性尚未证实;老年(≥65岁)患者研究中未见明显差异,但应谨慎评估并酌情监测
生产厂家:老挝卢修斯
马昔腾坦在使用过程中需特别注意胚胎-胎儿毒性,育龄期女性需在治疗前排除妊娠,并在治疗期间及停药后至少一个月内采取有效避孕措施。
1、通用名:马昔腾坦(Macitentan);
2、商品名:Opsumit®。
马昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHOI类),以延缓疾病进展。
1、规格:10mg
2、性状:片剂
活性成分:马昔腾坦(化学名称:N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺)。
1、推荐剂量:10mg口服,每日一次。
2、服药方式:整片吞服,餐前或餐后均可。
3、漏服处理:若当天记起可补服,次日按原时间服药。
1、肝功能异常:ALT/AST>3倍上限时暂停,恢复后可考虑减量。
2、血红蛋白下降:严重贫血(Hb<10g/dL)患者慎用。
1、妊娠风险:女性需在治疗前、治疗期间每月及停药后1个月进行妊娠测试,并采取两种避孕措施。
2、监测要求:基线及定期检查肝功能、血红蛋白。
3、呕吐处理:服药后呕吐无需补服。
1、孕妇:禁用,可能导致胎儿畸形。
2、哺乳期:停药或停止哺乳。
3、儿童及老年:安全性和有效性未明确;老年患者无需调整剂量。
1、常见(≥3%):贫血(13%)、鼻咽炎(20%)、支气管炎(12%)、头痛(14%)、流感(6%)、尿路感染(9%)。
2、严重反应:肝毒性、肺水肿(PVOD)、精子减少。
十、禁忌症
妊娠女性禁用。
1、强CYP3A4诱导剂(如利福平):显著降低马昔腾坦暴露量,避免联用。
2、强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦):增加马昔腾坦暴露量,避免联用。
1、储存温度:20-25°C(68-77°F),允许短时15-30°C(59-86°F)。
2、保持原包装,避免潮湿和光照。
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