全部名称: 奥拉帕尼,奥拉帕利,利普卓,Olaparib,Lynparza,Olanib,Olaparix,Lynib利普卓
适 应 症:存在生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌,以及生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌,且之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗的成人患者
生产厂家:老挝卢修斯
奥拉帕利作为PARP抑制剂,主要作用机制是通过抑制PARP酶的活性,阻止DNA损伤的修复过程。
1、通用名:奥拉帕利(Olaparib)
2、商品名:LYNPARZA®
1、用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗,患者需对铂类化疗达到完全或部分缓解。
2、用于治疗携带有害或疑似有害胚系BRCA突变(gBRCAm)的晚期卵巢癌成人患者,且既往接受过3种或以上化疗方案。需通过FDA批准的伴随诊断确认突变状态。
150毫克、片剂
1、活性成分:奥拉帕利(150毫克片剂含150毫克奥拉帕利,100毫克片剂含100毫克奥拉帕利)。
2、辅料包括:共聚维酮、甘露醇、胶体二氧化硅、硬脂富马酸钠等。
1、推荐剂量:每日两次口服300毫克(2片150毫克),与食物同服或空腹均可,直至疾病进展或不可耐受毒性。
2、漏服处理:若漏服,跳过该次剂量,按原计划时间服用下一剂,禁止补服双倍剂量。
3、呕吐处理:若服药后呕吐,尽快补服同一剂量,次日正常服药。
1、不良反应调整:
(1)贫血或骨髓抑制:暂停用药直至恢复至≤1级,首次减量至250毫克(1片150毫克+1片100毫克)每日两次,二次减量至200毫克(2片100毫克)每日两次。
(2)非感染性肺炎:确诊后永久停药。
(3)肾损伤调整:中度肾损伤(CLcr31-50mL/min)减量至200毫克每日两次。
2、CYP3A抑制剂联用调整:
(1)强效抑制剂(如伊曲康唑)联用减至100毫克每日两次。
(2)中效抑制剂(如氟康唑)联用减至150毫克每日两次。
1、饮食禁忌:避免葡萄柚、葡萄柚汁、塞维利亚橙及果汁,可能增加血药浓度。
2、剂型区别:禁止与奥拉帕利胶囊按毫克等效替换,因生物利用度差异。
3、监测要求:治疗前及每月监测血常规,警惕骨髓增生异常综合征(MDS/AML)和肺炎症状。
1、妊娠期:禁用,可能致胎儿畸形,用药期间及停药后6个月需有效避孕。
2、哺乳期:治疗期间及末次给药后1个月禁止哺乳。
3、老年人(≥65岁):无需调整剂量,但需密切监测。
1、常见(≥20%):贫血、恶心、疲劳、呕吐、上呼吸道感染、腹泻、关节痛、味觉障碍、头痛、食欲下降。
2、实验室异常:血红蛋白降低(83%)、淋巴细胞减少(67%)、血清肌酐升高(44%)。
3、严重反应:MDS/AML(<1.5%)、肺炎(<1%)。
无明确禁忌症,但妊娠期绝对禁用。
1、CYP3A抑制剂:强效抑制剂增加奥拉帕利AUC达170%,需避免联用或调整剂量。
2、CYP3A诱导剂:强效诱导剂(如利福平)降低AUC达87%,可能减弱疗效。
1、原瓶保存,防潮。
2、室温(20°C-25°C)存放,允许短期存放于15°C-30°C。
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