全部名称: 卡博替尼、Cabozantinib、Cabometyx
适 应 症:晚期肾细胞癌(RCC)患者;既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者;既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者;适用于治疗12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌(DTC)的成人和儿童患者
生产厂家:孟加拉珠峰
卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶的活性,阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及转移。
通用名:Cabozantinib(卡博替尼)
商品名:CABOMETYX™
用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者
规格:20mg、40mg和60mg薄膜衣片
60mg片剂:黄色椭圆形,无刻痕,一面印有"XL",另一面印有"60"
40mg片剂:黄色三角形,无刻痕,一面印有"XL",另一面印有"40"
20mg片剂:黄色圆形,无刻痕,一面印有"XL",另一面印有"20"
活性成分:卡博替尼(S)-苹果酸盐
辅料:微晶纤维素、无水乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁
包衣成分:羟丙甲纤维素、二氧化钛、三乙酸甘油酯、氧化铁黄
推荐剂量:60mg口服,每日1次
空腹服用(服药前至少2小时和服药后至少1小时禁食)
整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开
避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服
首次减量:从60mg降至40mg每日
二次减量:从40mg降至20mg每日
无法耐受20mg时应永久停药
肝功能不全:
轻中度肝功能损害(Child-PughA/B):起始剂量减至40mg每日
严重肝功能损害:不推荐使用
药物相互作用:
强CYP3A4抑制剂:剂量减少20mg
强CYP3A4诱导剂:剂量增加20mg(最大不超过80mg)
饮食要求:服药前后各1-2小时禁食
距下次服药时间≥12小时:立即补服
<12小时:跳过本次剂量
呕吐处理:不需补服,按原计划服用下次剂量
术前停药:至少提前28天停用
妊娠/哺乳:
妊娠:有致畸风险,需有效避孕至停药后4个月
哺乳:治疗期间及停药后4周内禁止哺乳
儿童:安全性和有效性尚未确立
老年人:无需调整剂量,但需密切监测
不良反应
常见不良反应(≥25%):
腹泻(74%)、疲劳(56%)、恶心(50%)、食欲下降(46%)
手足皮肤反应(42%)、高血压(39%)、呕吐(32%)、体重减轻(31%)
严重不良反应:
出血(2.1%≥3级)、胃肠道穿孔(0.9%)、血栓事件(7.3%)
高血压危象、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)
无绝对禁忌症,但以下情况禁用:
近期有严重出血史
无法控制的严重高血压
无法管理的瘘管或胃肠道穿孔
强CYP3A4抑制剂:增加卡博替尼暴露量,需减量
强CYP3A4诱导剂:降低卡博替尼暴露量,需增量
胃pH调节剂:质子泵抑制剂可能降低生物利用度
储存温度:20-25°C(68-77°F),允许短时间15-30°C(59-86°F)
避光保存于原包装中
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