帕唑帕尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要作用机制是通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族以及多种细胞因子受体等，抑制肿瘤新生血管的形成。

药品称呼

通用名称：帕唑帕尼、pazopanib

商品名称：维全特、Votrient

作用靶点

VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、c-Fms。

适应症和适应人群

晚期肾细胞癌(RCC)：适用于成人患者。

晚期软组织肉瘤(STS)：适用于既往接受过化疗的成人患者。

规格与性状

规格：400mg*60片/盒；

性状：白色胶囊形薄膜衣片，一面平整，另一面刻有凹形标志“GSUHL”。

主要成分

活性成分：帕唑帕尼(以盐酸盐形式存在)。

辅料：硬脂酸镁、聚维酮、羟丙甲纤维素、二氧化钛等。

用法用量

推荐剂量

800mg口服，每日一次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。

剂量调整

肝功能不全：中度肝功能损害者减至200mg每日一次；严重肝功能损害者不推荐使用。

不良反应调整：根据毒性等级暂停、减量或永久停药(具体参见不良反应表)。

服用方法

整片吞服，不可碾碎。

不良反应

常见不良反应

肾细胞癌患者

腹泻、高血压、毛发脱色、恶心、食欲减退、呕吐。

软组织肉瘤患者

疲劳、腹泻、恶心、体重减轻、高血压、食欲减退、呕吐、肿瘤疼痛、毛发脱色、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难、皮肤色素减退。

严重不良反应

肝毒性、QT间期延长、心力衰竭、出血事件、动脉血栓栓塞、胃肠道穿孔、间质性肺病、高血压、甲状腺功能减退等。

注意事项

肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能，出现异常需调整剂量或停药。

QT间期延长：高风险患者需监测心电图和电解质。

出血风险：近期有出血史者慎用。

手术前后：术前1周停药，术后2周且伤口愈合后再恢复用药。

妊娠与哺乳：孕妇禁用，育龄期患者需采取有效避孕措施；哺乳期妇女停药后2周内避免哺乳。

特殊人群用药

1.孕妇

具有胚胎-胎儿毒性，需避孕至末次给药后2周。

2.哺乳期女性

停药后2周内禁止哺乳。

3.儿童使用

安全性和有效性未确立，可能影响器官发育。

4.老年人使用

≥65岁老年患者肝毒性风险增加，需密切监测。

5.肾功能损害

轻中度肾功能损害者无需调整剂量;重度肾功能损害者未研究。

6.肝功能损害

中度肝功能损害者需减量，重度肝功能损害者禁用。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.CYP3A4抑制剂/诱导剂

强抑制剂(如酮康唑)增加帕唑帕尼血药浓度;强诱导剂(如利福平)降低其浓度。

2.辛伐他汀

联用增加ALT升高风险，需加强肝功能监测。

3.胃酸减少剂

PPI(如埃索美拉唑)降低帕唑帕尼暴露量，建议改用短效抗酸剂。

4.QT延长药物

避免联用(如氟喹诺酮类、三环类抗抑郁药)。

药物过量

严重疲劳或高血压。应对症支持治疗，血液透析无效。

药代动力学

吸收：达峰时间2-4小时，食物可增加暴露量2倍。

分布：血浆蛋白结合率>99%。

代谢：主要通过CYP3A4代谢。

消除：半衰期31小时，主要经粪便排泄(<4%经肾排泄)。

贮存方法

20°C-25°C(允许15°C-30°C)，避光保存。

生产厂家

瑞士诺华

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